EGFR

EGFR受体酪氨酸激酶（RTK）家族包含四种不同的受体：EGFR（也称为ErbB-1 / HER1），ErbB-2（neu，HER2），ErbB-3（HER3）和ErbB-4（HER4） 。所有EGFR家族成员的特征在于模块结构，其由细胞外配体结合结构域，单个疏水性跨膜区和具有高度保守的酪氨酸激酶结构域的细胞内部分组成。 ErbB受体酪氨酸激酶（RTK）家族将细胞外生长因子配体与细胞内信号通路结合，调节多种生物反应，包括增殖，分化，细胞运动和存活。 10种生长因子及其ErbB特异性为：EGF，双调蛋白（AR）和TGF结合ErbB-1; β细胞素，肝素结合EGF样生长因子和表皮调节蛋白结合ErbB-1和ErbB-4;神经调节蛋白（也称为heregulins和Neu分化因子）NRG-1和NRG-2结合ErbB-3和ErbB-4;和NRG-3和NRG-4结合ErbB-4。没有已知的配体与ErbB-2结合。通过ErbB诱导的三种最佳表征的信号传导途径是Ras-丝裂原活化蛋白激酶（Ras-MAPK），磷脂酰肌醇3_激酶 - 蛋白激酶B（PI3K-PKB / Akt）和磷脂酶C-蛋白激酶C（PLC-PKC）途径。

HER2-IN-7

HER2-IN-7是一种有效的HER2抑制剂。ErbB家族信号的解除调节调节增殖、侵袭、转移、血管生成和肿瘤细胞存活。HER2-IN-7有可能研究与ErbBs相关的疾病(尤其是HER2),包括癌症(摘自专利WO2019214634A1,化合物23)[1]。

• CAS号：2387574-01-6
• 分子式：C₂₈H₂₆F₃N₇O₃
• 分子量：565.55
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

pan-HER-IN-1

pan-HER-IN-1(化合物C5)是一种不可逆的口服活性pan-HER抑制剂,对EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R和HER2的IC50值分别为0.38、1.6、2.2和3.5 nM。pan-HER-IN-1诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：1639040-94-0
• 分子式：C₁₉H₁₄BrN₅O
• 分子量：408.25
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Laprituximab emtansine

拉普利妥昔单抗-伊姆坦辛(IMGN-289)是一种针对HER1的免疫毒素。拉普利妥昔单抗-伊姆坦辛是一种EGFR抗体药物偶联物(ADC),由J2898A抗体、DM1(抗微管剂)和SMCC硫醚接头组成。拉普妥昔单抗肌酐可用于癌症研究[1][2][3]。

• CAS号：1622327-37-0
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

芫花酯乙

Yuanhuadin 提取自芫花 Daphne genkwa,通过抑制 Akt/mTOR 和 EGFR 通路具有抗肿瘤活性,同时也可以诱导细胞周期停滞和流产。

• CAS号：76402-66-9
• 分子式：C₃₂H₄₂O₁₀
• 分子量：586.67000
• 类别：EGFR

• 密度：1.34g/cm3
• 沸点：704.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：222.4ºC

二甲苯磺酸拉帕替尼

Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

• CAS号：388082-78-8
• 分子式：C₈₆H₈₆Cl₂F₂N₈O₂₁S₆
• 分子量：943.476
• 类别：自噬

• 密度：1.403 g/mL (20.84 °C)
• 沸点：750.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：237 - 239 °C
• 闪点：68 °F

拉妥昔单抗

拉普利妥昔单抗(J2898A)是一种人源化IgG1抗EGFR抗体,可用于合成ADC IMGN289[1]。

• CAS号：1622327-38-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RET-IN-19

RET-IN-19(化合物59)是一种有效的RET抑制剂,相对于RET wt和RET V804M,IC50值分别为6.8和13.51 nM。RET-IN-19具有抗癌活性。RET-IN-19可用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究[1]。

• CAS号：2484919-71-1
• 分子式：C₂₈H₂₈N₆O₄S
• 分子量：544.62
• 类别：极光激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AZ-5104-d2

AZ-5104-d2是氘标记的AZ-5104。AZ-5104是一种EGFR抑制剂,其对EGFRL858R/T790M、EGFRL852R、EGFRL861Q、EGFR和ErbB4的IC50分别为1nM、6nM、1nM,25nM和7nM[1]。

• CAS号：2719691-01-5
• 分子式：C₂₇H₂₉D₂N₇O₂
• 分子量：487.59
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

黄夹次苷

Peruvoside 是一种有效的 Src,PI3K,JNK ,STAT,和 EGFR的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。

• CAS号：1182-87-2
• 分子式：C₃₀H₄₄O₉
• 分子量：548.66
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.31g/cm3
• 沸点：731.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：161-164ºC
• 闪点：236.2ºC

VEGFR酪氨酸激酶抑制剂II

VEGFR-IN-1(化合物3)是一种有效的血管生成抑制剂,KDR、Flt-1、c-Kit、EGF-R和c-Src的IC50分别为0.02、0.18、0.24、7.3和7µM[1]。

• CAS号：269390-69-4
• 分子式：C₁₉H₁₆ClN₃O
• 分子量：337.80300
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

拉帕替尼

Lapatinib (GW572016)是有效的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,IC50 分别为10.2 和 9.8 nM。

• CAS号：231277-92-2
• 分子式：C₂₉H₂₆ClFN₄O₄S
• 分子量：581.057
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：750.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：147 °C
• 闪点：407.8±32.9 °C

BPIQ-I

BPIQ-I(PD 159121)是一种有效的ATP竞争性EGFR酪氨酸激酶抑制剂。。BPIQ-I显示出抗增殖活性[1][2]。

• CAS号：174709-30-9
• 分子式：C₁₆H₁₂BrN₅
• 分子量：354.20400
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

艾司妥单抗

Istiratumab(M-6495)是一种针对IGF-1R和ErbB3的双特异性单克隆抗体。依斯替拉单抗通过蛋白酶体途径诱导IGF-1R和ErbB3受体降解。依斯替拉单抗可用于癌症研究[1][2][3]。

• CAS号：1509928-04-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EGFR-IN-54

EGFR-IN-54(化合物3c)是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为1.623µM。EGFR-IN-54对癌细胞系具有细胞毒活性【1】。

• CAS号：2418549-30-9
• 分子式：C₁₇H₁₄N₄O₄S₃
• 分子量：434.51
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

马来酸来那替尼

马来酸奈拉替尼(HKI-272)是一种口服、不可逆、高选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM和92 nM[1]。

• CAS号：915942-22-2
• 分子式：C₃₄H₃₃ClN₆O₇
• 分子量：673.115
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸埃罗替尼

Erlotinib 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。

• CAS号：183319-69-9
• 分子式：C₂₂H₂₄ClN₃O₄
• 分子量：429.897
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：553.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：223-225ºC
• 闪点：288.6ºC

Nezutatug

Nezutatug 是一种抗 HER3 抗体,用于癌症研究。

• CAS号：2673271-78-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

吉非替尼

Gefitinib 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。

• CAS号：184475-35-2
• 分子式：C₂₂H₂₄ClFN₄O₃
• 分子量：446.902
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：586.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：119-1200C
• 闪点：308.7±30.1 °C

PKI-166 hydrochloride

PKI-166 hydrochloride 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。

• CAS号：2230253-82-2
• 分子式：C₂₀H₁₉ClN₄O
• 分子量：366.84
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

酪氨酸磷酸化抑制剂25

酪磷蛋白25(AG82)是EGFR酪氨酸激酶的特异性抑制剂。酪磷蛋白25也是GPR35激动剂,IC50为0.94µM,EC50为5.3µM[1][2]。

• CAS号：118409-58-8
• 分子式：C₁₀H₆N₂O₃
• 分子量：202.17
• 类别：EGFR

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：500.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：-220ºC dec.
• 闪点：256.7±30.1 °C

迪西妥单抗

迪西单抗(RC48-0)是一种针对HER2的人源化单克隆抗体。迪西单抗可用于合成抗体药物偶联物(ADC)迪西单抗韦多汀(迪西单抗韦多汀(HY-P9985))[1]。

• CAS号：2185868-98-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bafisontamab

巴异他单抗(EMB-01)是一种靶向EGFR和cMET的双特异性抗体,具有抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：2437210-79-0
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EGFR-IN-53

EGFR-IN-53(化合物7)是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为8.264µM。EGFR-IN-53对癌细胞系具有细胞毒活性【1】。

• CAS号：2418549-33-2
• 分子式：C₁₄H₁₃N₃O₂S
• 分子量：287.34
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

9-异丙基-N2-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)-N8-(558-3-基)-9H-嘌呤-2,8-二758

鲁塞罗替尼(SKLB1028)是一种EGFR、FLT3和Abl的口服活性多激酶抑制剂,对人FLT3的IC50值为55 nM,具有抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：1350544-93-2
• 分子式：C₂₄H₂₉N₉
• 分子量：443.55
• 类别：EGFR

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：671.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：360.1±34.3 °C

EGFR-IN-67

EGFR-IN-67(化合物7d)是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为0.34μM。EGFR-IN-67具有抗癌活性[1]。

• CAS号：2416924-99-5
• 分子式：C₁₈H₁₇N₃S
• 分子量：307.41
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PKI-166

PKI-166 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。

• CAS号：187724-61-4
• 分子式：C₂₀H₁₈N₄O
• 分子量：330.38300
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TAS6417

TAS6417 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂,也是治疗非小细胞肺癌的有效候选药物,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。

• CAS号：1661854-97-2
• 分子式：C₂₃H₂₀N₆O
• 分子量：396.44
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EGFR-IN-51

EGFR-IN-51(化合物6)是一种有效的EGFR抑制剂,对EGFR、EGFR L858R-TK和EGFR T790M-TK的IC50值分别为0.493、102.60和461.63µM。EGFR-IN-51显示出对癌细胞系的细胞毒活性并诱导凋亡[1]。

• CAS号：2418549-32-1
• 分子式：C₂₁H₁₅N₃O₂S
• 分子量：373.43
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Almonertinib mesylate

甲磺酸阿尔莫纳替尼(HS-10296)是一种口服不可逆的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,对EGFR致敏和T790M耐药突变具有高选择性。甲磺酸阿尔莫纳替尼对T790M、T790M/L858R和T790M/Del19有很强的抑制活性(IC50分别为0.37、0.29和0.21 nM),对野生型(3.39 nM)的抑制效果较差。甲磺酸阿尔莫纳替尼用于非小细胞肺癌的研究[1][2]。

• CAS号：2134096-06-1
• 分子式：C₃₁H₃₉N₇O₅S
• 分子量：621.75
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SIQ17

SIQ17是一种EGFR抑制剂,通过占据ATP结合位点来抑制其活性,IC50为0.62 nM。与已知的抑制剂厄洛替尼(HY-50896)相比,SIQ17显示出更有效的EGFR-TK抑制活性(IC50为~20 nM)。SIQ17可用于癌症研究[1]

• CAS号：2151881-74-0
• 分子式：C₃₂H₂₇NO₂S
• 分子量：489.63
• 类别：EGFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A