牛磺胆酸-d4是氘标记的牛磺胆酸。
Lercanidipine盐酸盐是二氢吡啶类钙离子通道阻断剂。
CaV1.3拮抗剂-1是一种高效、高选择性的CaV1.3 L型钙通道(LTCC)拮抗剂,IC50为1.7μM。CaV1.3拮抗剂-1对CaV1.3 LTCC的抑制作用是CaV1.2 LTCC的600倍以上。CaV1.3拮抗剂-1是一种环戊基衍生物,具有帕金森病研究的潜力[1]。
Anipamil 是一种长效的 calcium channel 阻滞剂,常用于心血管疾病研究。
Diltiazem 是一种口服 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel) 阻滞剂,具有抗高血压和抗心律失常作用。Diltiazem 可用于心律失常、高血压和心绞痛的研究。
Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是一种瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 具有抗抑郁作用。
Bepridil hydrochloride (CERM 1978) 是一种钙离子通道 (calcium channel) 抑制剂,具有抗心绞痛的作用。
Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
尼索地平-d4(BAY-k 5552-d4)是氘标记的尼索地平。尼索地平(BAY-k 5552)是一种钙通道阻滞剂,属于二氢吡啶类,对L型Cav1.2具有特异性,IC50为10 nM[1][2]。
Cilnidipine(FRC8653)是L型和N型钙离子阻断剂,有降压,神经保护活性。
Methyl homoveratrate是RWJ-26240 的体内代谢物,可在血浆、尿液和粪便中检测到。McN5691 (RWJ-26240) 是一种电压依赖性钙通道 (calcium channel) 阻滞剂。
Cav3.2抑制剂4(化合物21)是一种有效的外周限制性选择性T型钙通道(Cav3.2)抑制剂,IC50为0.6μM。Cav 3.2抑制剂4可用于心房颤动的研究[1]。
SERCA2a激活剂A是一种新型的sarco/内质网Ca2+依赖性ATP酶2a(SERCA2a)激活剂,可激活心脏SR囊泡的Ca2+依赖性ATP酶活性,但不激活缺乏受磷蛋白(PLN)的骨骼肌SR囊泡的Ca2+依赖性ATP酶活性；与PLN结合(Kd=75 uM),减弱其对SERCA2a的抑制；增强收缩和舒张大鼠心脏的功能。
Bay-K-8644 (R)-(+)- 是钙离子通道抑制剂。Bay-K-8644 (R)-(+)- 抑制 Ba2+电流 (IBa),IC50 为 975 nM。
Globotriaosylsphingosine (lyso-Gb3) 抑制成纤维细胞的生长,以及它们向肌成纤维细胞的分化和胶原蛋白的表达。Globotriaosylsphingosine 可用于法布里病的研究。
ω-AgatoxinTK,Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素,是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高,IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型,N 型或 T 型钙通道没有影响。
Bepridil hydrochloride hydrate ((±)-Bepridil hydrochloride hydrate) 是非选择性的,长效的钙离子通道 (Ca+ channel) 拮抗剂,钠离子、钾离子通道 (Na+, K+ channel) 抑制剂,具有抗心绞痛和抗 I 型心律失常作用。Bepridil hydrochloride hydrate 也是心脏 Na+/Ca2+ 交换 (NCX1) 抑制剂。Bepridil hydrochloride hydrate 可用于心血管疾病的研究。
维拉帕米-d3-1(盐酸)是氘标记的盐酸维拉帕米[1]。盐酸维拉帕米是一种钙通道阻滞剂,也是一种强效口服活性的第一代P-糖蛋白(P-gp)抑制剂。盐酸维拉帕米也抑制CYP3A4。盐酸维拉帕米具有高血压、心律失常和心绞痛研究的潜力[2][3][4]。
Cavα2δ1和NET-IN-1(化合物59S)是电压门控钙通道(Cavα1δ-1)的α2δ-1亚基和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)的双重抑制剂。Cavα2δ1和NET-IN-1以112 nM的Ki抑制Cavα。Cavα2δ1和NET-IN-1以383nM的Ki和67nM的IC50抑制NET。Cavα2δ1和NET-IN-1可用于疼痛的研究[1]。
MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂,对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中,MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
SOICR-IN-1(化合物32)是一种储存过载诱导钙释放(SOICR)抑制剂,IC50值为14.6μM。SOICR-IN-1可用于心律失常的研究[1]。
ISX-9是一种成人神经干细胞分化的小分子诱导剂。
Amlodipine苯磺酸盐是长效钙离子通道抑制剂。
Calcium Channel antagonist 1 是 Calcium Channel 的拮抗剂。Calcium Channel antagonist 1 在神经病学疾病的研究中具有潜在的应用价值。
NS-638是具有阻断Ca2+-离子通道性质的非肽类小分子。细胞内阻断由K+激活的Ca2+浓度升高的IC50值为3.4 μM。
TMDJ-035 是一种选择性 RyR2 抑制剂。TMDJ-035 抑制 ryr2 突变小鼠离体心肌细胞异常的 Ca2+ 波和瞬态。TMDJ-035 是研究 RyR2 通道门通的机制和动力学的工具。
GSK-7975A是高效有口服活性的 CRAC 通道抑制剂。
Manidipine双盐酸盐是钙离子通道阻断剂,能抑制钙流,IC50为2.6 nM。
YS 035盐酸盐是一种钙离子的细胞摄取和线粒体外排的Ca2+拮抗剂。YS 035盐酸盐抑制肌肉细胞摄取Ca2+并抑制Na+/Ca2+交换(Ki=28µM)。YS 035盐酸盐是研究线粒体Ca2+转运的有用工具[1]。
Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。 对兔输精管 (M1),心房 (M2),膀胱 (M3),回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15,160,280,和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+) 阻断剂。Terodiline hydrochloride可用于治疗尿频和急迫性尿失禁。