CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
αA-Conotoxin PIVA 是一种选择性小鼠肌肉 nAChR 抑制剂,其对成年、胎儿小鼠肌肉 nAChR 的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 22 nM。αA-Conotoxin PIVA 可用于神经系统疾病的研究。
Rivanicline (RJR-2403) 是神经元烟碱受体,对α4β2亚型有高度选择性,Ki为26 nM,比对α7受体的抑制性高超过1000倍。
Nelonicline (ABT-126) 是神经元烟碱 (neuronal nicotinic) 受体的一个选择性激动剂。
S-(+)-Mecalamine(盐酸盐)是一种具有抗抑郁活性的神经元烟碱受体调节剂。
曲库铵(BW-33A游离酸)是一种强效、竞争性和非去极化神经肌肉阻断剂。阿曲库铵也是AChR受体拮抗剂。阿曲库铵引起支气管收缩和神经肌肉阻滞。阿曲库铵促进星形胶质细胞分化[1][2][3][4][5]。
双氯咪唑是一种有效的杀虫剂,作用于烟碱乙酰胆碱受体(NACHR)。双氯咪唑可用于控制范围广泛的鳞翅目昆虫[1]。
(S) -(-)-左旋咪唑(左旋咪唑),一种具有免疫调节特性的驱虫剂。(S) -(-)-左旋咪唑是α3β2(EC50=300μM)和α3β4(EC50=100μM)亚型nAChRs的正变构调节剂(PAM)。口服活性[1][2]。
nAChR激动剂2(化合物8)是一种选择性α4β2(α4β2)nAChR激动剂(Kd=26 nM)[1]。
α-Conotoxin PnIA 是一种有效的选择性哺乳动物 α7nAChR 拮抗剂,具有研究神经性疼痛和阿尔茨海默氏病等神经系统疾病的潜力。
RGH-560 (compound 53) 显示出高度的 α7 nAChR 正调节剂活性和有利的理化特征。RGH-560 有强大的体内促认知潜力。RGH-560 能够用于 Scopolamine (HY-N0296) 引起的小鼠认知障碍的研究。
卢帕宁(D-卢帕宁)盐酸盐是Sparteine((+)-Sparteine(HY-W008350))的天然酮衍生物,具有神经节麻痹活性。盐酸卢帕宁显示出对烟碱受体(nAChR)的结合亲和力,Ki值为500nM[1]。
ABT-107是一种有效的选择性α7nAChR激动剂,对于大鼠或人皮质α7nAChRs,Ki为0.2-0.6nM；对非α7nAChRs和其他受体的选择性显示>100倍；有效唤起人和大鼠α7nAChR电流a-867744增强卵母细胞反应(EC50=50-90 nM)；减少tau/淀粉样蛋白前体蛋白转基因AD小鼠的脊髓tau蛋白过度磷酸化；改善猴子的认知。阿尔茨海默病2期停止使用
Atracurium苯磺酸盐是神经肌肉阻断剂,ED95为0.2 mg/kg。
氯磺胺(二碘)是一种有效的烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂和神经节阻滞剂。氯磺胺以一种有效、持久和药理学选择性的方式对抗尼古丁的某些中枢作用[1]。
TQS是一种α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)阳性变构调节剂。TQS可用于神经炎性疼痛的研究[1]。
Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。
一种有效的选择性α4β2nAChR激动剂,Ki为16nM；显示出对α7nAChR(Ki>10uM)和α1β1nAChR的选择性；显示出与(-)-尼古丁相似的效力和功效,以促进ACh释放(EC50=3uM),效力较低且效果较差的刺激多巴胺释放(ABT-089,EC50=1.1 uM；(-)-尼古丁,EC50=0.04 uM)；显示对大鼠和猴子认知能力的影响。阿尔茨海默病2期停止使用
Encenicline (EVP-6124) 是一种新型 α7 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs)激动剂。
Encenicline hydrochloride (EVP-6124 hydrochloride) 是一种新型 α7 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs)激动剂。
Varenicline-d4是氘标记的Varenicline。Varenicline(CP 526555)是α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的有效部分激动剂,EC50值为2.3μM。Varenicline是α3β4和α7 nAChR的完全激动剂,EC50值分别为55μM和18μM【1】。Varenicline是一种基于胞苷结构的烟碱配体,具有戒烟治疗的潜力[2]。
(S)-PNU-282987 hydrochloride 是 PNU-282987 (HY-12560) 的一种异构体。PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
Rivanicline oxalate (RJR-2403 oxalate) 是神经元烟碱受体激动剂,对α4β2亚型有高度选择性,Ki为26 nM,而对α7受体的Ki则为36000 nM。
盐酸依他卡林是一种亲脂对氨基化合物,是一种新型ATP敏感性钾通道(KATP)开放剂,也是一种含α4β2的烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂[1]。
三苯二胺是一种口服活性广谱驱虫剂,对蛔虫和美洲锥虫具有特别高的活性。三苯二胺也是一种L型烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂[1][2][3]。
Asoxime dichloride 是乙酰胆碱受体 (AChRs) 拮抗剂,包括烟碱受体,α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用,改善神经系统的免疫效果。
α-芋螺毒素SIA是一种对肌肉nAChR具有高亲和力的选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂。α-芋螺毒素SIA优先靶向小鼠肌肉nAChR的α/δ界面。相比之下,对于鱼雷nAChR,α-芋螺毒素SIA对α/γ的亲和力远高于α/δ界面的亲和力[1]。
SIB-1553A hydrochloride 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A hydrochloride 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A hydrochloride 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状治疗具有潜在的治疗潜力。