Acetylarenobufagin 是一种类固醇缺氧诱导因子-1 (HIF-I) 调节剂。
Prolyl Hydroxylase inhibitor 1 (Compound 15i) 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子 (HIF)-脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂,IC50 为 62.23 nM。可用作抗贫血剂。
1,4-DPCA,一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase) 抑制剂,也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂,IC50 为 2.4 µM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型,可稳定 HIF-1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIH,IC50 为 60 μM。
Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Ethyl protocatechuate) 是一种抗氧化剂,是一种在花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶 (prolyl-hydroxylase) 抑制剂。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过激活 NO 合酶 (NO synthase) 并产生线粒体 ROS 来保护心肌。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 可诱导 ESCC 细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 是胶原蛋白合成抑制剂,具有骨骼保护作用。
米诺环素是一种口服活性、强效和BBB渗透的半合成四环素抗生素。米诺环素是一种缺氧诱导因子(HIF)-1α抑制剂。米诺环素具有抗癌、抗炎和谷氨酸拮抗作用。米诺环素可减少谷氨酸神经传递,并具有神经保护和抗抑郁作用。米诺环素通过与细菌核糖体的30S亚单位结合抑制细菌蛋白质合成,从而产生抑菌作用[1][2][3][4][5][6][7]。
HIF1-IN-3(化合物F4)是一种有效的HIF1抑制剂,EC50值为0.9μM。HIF1-IN-3可用于研究抗癌药物[1]。
FG-2216是HIF-PHD抑制剂,IC50值为3.9uM。
IOX2钠是一种特异性脯氨酰羟化酶2(PHD2)抑制剂,其IC50为22 nM。IOX2钠通过上调HIF-1α的表达和抑制ROS的产生来调节血小板功能和动脉血栓形成。IOX2钠可用于血栓性疾病的研究[1][2]。
Steppogenin是HIF-1α和DLL4的有效抑制剂,IC50值分别为0.56和8.46μM。Steppogenin可用于血管生成疾病的研究,如涉及实体瘤的疾病[1]。
GN44028 是一种缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂,其IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的HIF-1α 的转录活性,但不抑制HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。
JNJ-42041935是高效的,竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶PHD抑制剂,抑制PHD1, PHD2, and PHD3的pKi值分别为7.91±0.04,7.29 ±0.05和7.65±0.09。
HIF-2α-IN-6(117)是一种HIF-2α抑制剂[1]。
PT2977 是一种口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂,IC50 为 9 nM。PT2977 作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。PT2977 是一种潜在的治疗透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 和 VHL 疾病的方法。
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是可渗透细胞,竞争型的 HIF-1α脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂。
GEM-5是一种基于吉西他滨的结合物,含有HIF-1α抑制剂(YC-1)(IC50=30 nM)。GEM-5可显著下调HIF-1α的表达,上调抑癌基因p53的表达。GEM-5诱导A2780细胞凋亡并抑制肿瘤生长[1]。
HIF-PHD-IN-2(化合物25)是一种有效的PHD抑制剂,对PHD1、PHD2和PHD3的IC50分别小于100 nM[1]。
PHD2-IN-1是HIF脯氨酰羟化酶2(PHD2)的强效口服活性抑制剂,IC50为22.53nM。PHD2-IN-1可用于贫血研究[1]。
HIF-2α-IN-7是一种低氧诱导因子2α(HIF-2)抑制剂。HIF-2α-IN-7可以抑制HIF-2β,其EC50值为6nM。HIF-2α-IN-7可用于各种疾病的研究,包括癌症、肝病、炎症性疾病、肺部疾病和铁负荷紊乱[1]。
CL67是一种有效的缺氧诱导因子(HIF)通路抑制剂。CL67干扰启动子序列内的G-quadruplex结构。CL67可用于癌症研究[1]。
7-羟基新美拉素A是从海绵Dendrira nigra中提取的天然产物。7-羟基新美拉素A是一种有效的缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)抑制剂。7-羟基新amellarin A减弱缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)蛋白的积累并抑制血管表皮生长因子(VEGF)的转录活性。7-羟基去甲肾上腺素A可用于癌症研究[1]。
Izilendustat(盐酸)是脯氨酰羟化酶的有效抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1α(HIF-lα)和缺氧诱导因子-2(HIF-2)。Izilendustat(盐酸)具有研究HIF-lα相关疾病的潜力,包括外周血管疾病(PVD)、冠状动脉疾病(CAD)、心力衰竭、缺血、贫血、结肠炎和其他炎症性肠病(摘自专利WO2011057115A1/WO2011057112A1/WO2011057121A1)[1][2][3]。
Oltipraz抑制HIF-1α激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度≥10μM时完全废除HIF-1α诱导, Oltipraz抑制HIF-1α, IC50为10μM。
(S,R,S)-AHPC-C2-酰胺-苯并呋喃甲酰甲基吡啶是一种双靶点蛋白聚糖,不仅可以靶向Smad3的泛素化和降解,而且可以提高HIF-α蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-酰胺-苯并呋喃甲酰甲基吡啶具有多径抗纤维化功能和肾保护功能,用于肾性贫血的研究[1]。
ZINC13466751 是一种 HIF-1α/von Hippel-Lindau 相互作用的有效抑制剂,IC50 值为 2.0 µM。
Rac-PT2399 (Compound 10e) 是 PT2399 的消旋体,是一种有效、特异性的 HIF-2α 抑制剂,IC50 值为 0.01 μM。
氨基葡萄糖-13C盐酸盐是13C标记的氨基葡萄糖盐酸盐。盐酸氨基葡萄糖(D-氨基葡萄糖盐酸盐)是一种氨基糖,是糖基化蛋白质和脂类生化合成的重要前体,用作
ML228 analog 是 ML228 (HY-12754) 的类似物。ML228 是一种有效的 HIF 的激活剂。
FM19G11 是一种 hypoxia-inducible factor-1-alpha (HIF-1α) 抑制剂,在 HeLa 细胞中抑制缺氧诱导的荧光素酶活性,其 IC50 值为 80 nM。当 HIF-1α 途径在常氧条件下失活时,FM19G11 会调节其他信号途径,包括 mTOR 和 PI3K/Akt/eNOS。
HIF-IN-1(化合物3c)是一种缺氧诱导因子(HIF)-1抑制剂。HIF-IN-1抑制HIF-1α蛋白的积累,而不影响HIF-1αmRNA的水平。HIF-IN-1没有显示出明显的细胞毒性[1]。