DJ001 是一种高度特异性,选择性和非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶-σ (PTPσ) 抑制剂,IC50 为 1.43 μM。DJ001 对其他磷酸酶无抑制活性,对蛋白质磷酸酶 5 仅有中等抑制活性。DJ001 促进造血干细胞再生。
L-690488 是一种 L-690330 的前药,也是一种选择性的肌醇单磷酸酶 (IMPase) 抑制剂。L-690488 比 L-690330 具有更有效的细胞穿透能力。
1-(4-羟基-2-甲氧基苯基)-3-(4-羟-3-丙炔基苯基),从构树中分离,显示出对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的体外抑制,IC50为13.00μM。PTP1B是胰岛素作用的负调节因子,在胰岛素抵抗和非胰岛素依赖型糖尿病的发病机制中是一个重要的介导者。PTP1B被视为2型糖尿病的重要靶点[1]。
Isocryptotanshinone 是一种有效的信号传导与转录激活因子3 (STAT3) 和蛋白酪氨酸磷酸酶1 B (PTP1B) 的抑制剂,其对 PTP1B 的 IC50 值为 56.1 μM。
4-甲基伞形花序基磷酸酯(4-MUP)二钠是一种阴离子有机磷酸盐,是一种酸性和碱性磷酸酶荧光底物。4-甲基延胡索磷酸二钠也是一种神经毒剂模拟物[1][2][3]。
AS1949490 是一种有效的、选择性的 SHIP-2 的抑制剂,其IC50 值为 620 nM。AS1949490 通过上调L6肌管GLUT1基因激活葡萄糖代谢。
SHP099是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50 值为70 nM。
PTP1B-IN-13是一种选择性PTP1B抑制剂,靶向变构位点,IC50值为1.59μM。
(Rac)-RK-682是RK-682的外消旋体,是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTPases)抑制剂。(Rac)-RK-682抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP-1B)、低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶(LMW-PTP)和细胞分裂周期25B(CDC-25B),IC50分别为8.6μM、12.4μM和0.7μM[1]。
3α-Aminocholestane 是含有选择性 SH2 结构域的肌醇-5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 的抑制剂,其 IC50 值约为 2.5 μM。
二甲酰戊脒(MP-601205)是一种抗菌剂,干扰DNA生物合成。二甲酰戊脒抑制婴儿利什曼原虫,IC50为2.5μM。戊脒二甲酰化物是一种有效的选择性蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTPases)和再生肝磷酸酶(PRL)抑制剂。二甲酰戊脒有可能用于冈比亚锥虫病、抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的治疗。抗肿瘤和抗菌活性[1][2][3][4]。
Lumigen APS-5是碱性磷酸酶(ALP)的底物。Lumigen APS-5可用于评估碱性磷酸酶(ALP)的活性[1]。
Caffeoyltryptophan 是一种竞争性 PTP1B 抑制剂,IC50 为 16.99 μM。Caffeoyltryptophan 还能抑制 α-glucosidase,亚油酸过氧化和溶血作用。Caffeoyltryptophan 可用于 2 型糖尿病的研究。
环孢素A-d3是d3标记的环孢素A(HY-B0579)[1]。
h-NTPDase-IN-2 (compound 3l) 是 NTPDase 的泛抑制剂,IC50s 分别为 0.35 μM (h-NTPDase1), 4.81 μM (h-NTPDase2), 37.73 μM (h-NTPDase3), 10.32 μM (h-NTPDase8)。
CPDA是一种新型有效的 SH2 domain-containing inositol phosphatase 2 (SHIP2) 抑制剂, 作用于3T3-L1脂肪细胞, 能够有效改善胰岛素抗性。
MY33-3是RPTPβ/ζ(PTPRZ1)的小分子抑制剂,IC50为0.1 uM,显着增加参与神经元存活和分化的RPTPβ/ζ底物关键酪氨酸残基的磷酸化；阻断乙醇条件位置偏好,显示有限对乙醇诱导的共济失调,并增强乙醇对小鼠的镇静作用；增加神经母细胞瘤细胞中磷酸化ALK和TrkA的水平,调节酒精激活的信号通路。
PTPN2/1-IN-2是一种PTPN2/1拮抗剂,可用于各种肿瘤研究[1]。
BCI-215(BCI215)是一种有效的肿瘤细胞选择性双特异性MAPK磷酸酶(DUSP-MKP)抑制剂；恢复哺乳动物细胞中DUSP1和DUSP6过表达引起的MAPK活性缺陷；抑制细胞运动,引起细胞凋亡但不引起原发性坏死,并使细胞对MDA-MB-231人乳腺癌细胞中淋巴因子激活的杀伤细胞活性敏感；诱导ERK,p38和JNK的快速和持续磷酸化,也使MKK4/SEK1过度活化；部分通过非氧化还原介导引起选择性癌细胞的细胞毒性。激活MAPK信号。
AQX-435 是一种有效的 SHIP1 (SH2 domain-containing inositol-5′-phosphatase 1) 激活剂。AQX-435 降低 B 细胞受体 (BCR) 下游 PI3K 活性,诱导恶性 B 细胞凋亡,减少淋巴瘤生长。
Aloe-emodin-8-O-β-D-glucopyranoside 是从 Saussrurea lappa 中分离出的化合物,是温和的人类蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (hPTP1B) 抑制剂,其 IC50 值为 26.6 μM。
PHPS1是一种有效的选择性Shp2抑制剂,Shp2、Shp2-R362K、Shp1、PTP1B和PTP1B-Q的Kis分别为0.73、5.8、10.7、5.8和0.47μM[1]。
Cryptosporioptide A (Compound 3) 是一种来源于昆虫寄生真菌 Cordyceps gracilioides 的色素蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。Cryptosporioptide A 抑制 PTP1B, SHP2, CDC25B, LAR 和 SHP1 酶, IC50 分别为 7.3, 5.7, 7.6, >50, 4.9 μg/mL。
MY33-3盐酸盐是受体蛋白酪氨酸磷酸酶(RPTP)β/ζ的有效和选择性抑制剂,IC50约为0.1μM。MY33-3盐酸盐也抑制PTP-1B(IC50～0.7μM)。MY33-3盐酸盐可以减少乙醇消耗,缓解七氟醚引起的神经炎症和认知功能障碍[1][2][3]。
CDC25B-IN-2是一种有效的CDC25B抑制剂[1]。
Salubrinal是可渗透细胞,选择性的eIF2α去磷酸化抑制剂。
细胞抑素是一种有效的选择性PP2A抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。细胞抑制素属于福斯特菌素家族的天然产物[1]。