W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。
MT-3014 是一种高效、高选择性的,可透过脑屏障的磷酸二酯酶 PDE 10A 抑制剂,对人 PDE 10A 和牛 PDE 10A 作用的 IC50 值分别为 0.062 nM 和 0.09 nM。
(E/Z)-HA155是一种有效的自毒毒素(ATX)I型抑制剂。HA155可用于研究癌症、纤维化疾病、炎症、疼痛和血管生成[1]。
Revizinone是一个新的有选择性的phosphodiesterase (PDE) III抑制剂,在酶检测实验上的IC50值是0.036 microM。
NSP-805 是一种有效的,选择性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂,为一种强心剂,具有舒张血管的作用。
HA130是一种选择性的ATX (autotaxin) 抑制剂, IC50 为28 nM。
Enpp-1-IN-2(化合物C)是一种有效的ENPP1(外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1)抑制剂,其IC50值分别为0.26、0.48和2.0μM,通过TG-mAMP、pNP-TMP和ATP分析进行评估。TG(东京绿)-mAMP：一种新合成的灵敏ENPP1荧光探针[1]。
ENPP1-IN-2是一种有效的Ectonucleotide焦磷酸酶/磷酸二酯酶-1(ENPP1)抑制剂,重组人ENPP-1的IC50值为32.38 nM。ENPP1-IN-2具有抗肿瘤活性[1]。
PDE-9抑制剂可作用于神经退行性疾病。
PDE5-IN-7(化合物8)是一种选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,其IC50值为5nM,而PDE1的IC50为300nM[1]。
PDE5-IN-3(化合物11j)是一种有效的PDE5抑制剂,IC50为1.57 nM。PDE5-IN-3显示中度EGFR抑制,IC50为5.827µM。PDE5-IN-3显著抑制Wnt/β-连环蛋白途径(IC50=1286.96纳克/毫升)。PDE5-IN-3诱导HepG2细胞内固有的线粒体凋亡途径。PDE5-IN-3具有较强的抗肿瘤活性[1]。
Udenafil(DA8159)是PDE5抑制剂。
MK-8189是一种强效、口服活性和选择性PDE10A抑制剂,Ki值为29pM。MK-8189可用于精神分裂症的研究[1]。
Lirimilast (BAY 19-8004) 是一种有效的,选择性的和口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为 49 nM。Lirimilast 可用于治疗哮喘或慢性阻塞性肺疾病 (COPD),具有强效的抗炎特性。
PDE5-IN-4是磷酸二酯酶5抑制剂。PDE5-IN-4可用于急性心肌梗死和再灌注损伤、胃肠道疾病、糖尿病损伤和肝衰竭的研究[1]。
Autotaxin-IN-1 是一种有效的自分泌运动因子 (autotaxin) 抑制剂,具有良好的效力 (IC50=2.2 nM),PK 特性和良好的 PK/PD 关系。Autotaxin-IN-1 可用于治疗骨关节炎疼痛。
Autotaxin modulator 1是出自专利WO 2014018881 A1中的新型Autotaxin调节剂。
PF-04957325是一种高效,选择性的 PDE8 抑制剂,抑制PDE8A和PDE8B的IC50值分别为0.7 nM和0.3 nM。
Ro 15-2041是选择性血小板磷酸二酯酶抑制剂,具有抗血栓性质。
3-O-Methylquercetin (3-MQ) 是来自植物Rhamnus nakaharai 的主要成分,可抑制总 cAMP 和cGMP-phosphodiesterase (PDE)。3-O-Methylquercetin (3-MQ) 对PDE1、PDE5、PDE 和PDE4 的IC50 值分别为31.9 μM、86.9 μM、18.6 μM 和1.6 μM。
D159687 是一种选择性 PDE4D 抑制剂。
Tibenelast sodium 是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。
PDE7-IN-3 (example 2) 是磷酸二酯酶 PDE7 的抑制剂,具有潜在镇痛活性。PDE7-IN-3 可用于炎性、神经性、内脏性和伤害性疼痛的研究。
(R)-Avanafil ((R)-TA1790) 是一种选择性 PDE5 抑制剂 (IC50: 5.2 nM)。 (R)-阿伐那非可用于勃起功能障碍的研究。
Enpp-1-IN-19 (compound 29f) 是口服有效的 ENPP1 抑制剂,可抑制 ENPP1 的 cGAMP 水解 (IC50=68 nM)。Enpp-1-IN-19 增加抗 PD-L1 反应,在 CT26 同基因模型中抑制肿瘤生长。Enpp-1-IN-19 还增强 STING 介导的 I 型干扰素反应,诱导免疫记忆,防止肿瘤复发。
Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是高效的血小板 CAMP 磷酸二酯酶 (PDE)的抑制剂,IC50的0.25 nM。Trequinsin hydrochloride (HL 725) 是 ADP、胶原蛋白、凝血酶和肾上腺素在体外诱导的血小板聚集的极有效抑制剂。
Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。
盐酸依他唑酯(SQ 20009)是一种口服活性的4型磷酸二酯酶(PDE4)选择性抑制剂,IC50为2μM。盐酸依他唑酯是一种γ-氨基丁酸a(GABAA)受体调节剂。盐酸依他唑酯是一种α-分泌酶激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白(sAPPα)的产生。盐酸依他唑酯是一种吡唑啉类衍生物,可提高cAMP水平。盐酸依他唑酯具有抗焦虑、抗抑郁和抗炎作用[1][2][3][4][5]。
L-869298是一种有效的选择性PDE4抑制剂。