亮肽苷A是一种具有降血糖和降压活性的苯乙醇糖苷。亮肽苷A对α-葡萄糖苷酶和PKCα具有抑制活性(IC50为19.0μM)[1][2][3]。
蛋白激酶C(661-671)是蛋白激酶Cβ。PKC在细胞生长控制和肿瘤促进中发挥作用[1][2]。
GSK-3β抑制剂13(化合物47)是一种具有血脑通透性的口服活性和强效GSK-3α抑制剂。GSK-3β抑制剂13以分别为0.73 nM和0.35 nM的IC50抑制GSK-3？和GSK-3α。GSK-3β抑制剂13显著降低tau的磷酸化(IC50=58nM),从而导致与阿尔茨海默病相关的神经原纤维缠结的形成[1]。
蛋白激酶C(660-673)(PKCβII(660-672))是具有RACK1结合亲和力的PKCβIIV5肽[1]。
C8-Ceramide (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) 是一种细胞渗透性的内源性神经酰胺类似物。C8-Ceramide 具有具有抗增殖特性,能作为化疗试剂。C8-Ceramide 能刺激树突状细胞促进 T 细胞对病毒感染的反应。C8-Ceramide 在体外能轻微地诱导 PKC 活化。
前列腺素是一种天然萜类化合物,是PKC激活剂,Ki为12.5nM,对HIV-1有抑制作用。
(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
双吲哚甲酰胺I(GF109203X)盐酸盐是一种细胞可渗透和可逆的PKC抑制剂(PKCα、PKCβI、PKCαII和PKCγ的IC50分别为20nM、17nM、16nM和20nM。双吲吲哚甲酰胺I盐酸盐也是一种GSK-3抑制剂[1][2][3]。
[Ser25]蛋白激酶C(19-31)是蛋白激酶C的底物(Km:0.3μM)。[Ser25]蛋白激酶C(19-31)源自PKCα(19-31)的伪底物调节结构域,25位的丝氨酸取代了野生型丙氨酸[1]。
Ro 32-0432 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。Ro 32-0432 hydrochloride 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。Ro 32-0432 hydrochloride 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
DL-红二氢鞘氨醇是PKC和磷脂酶A2(PLA2)的有效抑制剂[1][2]。
Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂,能够作用于 PKCα,PKCβ,PKCγ,PKCδ 和 PKCζ,IC50 值分别为 7 nM,7 nM,6 nM,10 nM 和 60 nM。
CGP60474 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 84 nM,同时为 ATP-竞争性的 PKC 抑制剂。
K-252c,一种十字孢碱的类似物,可从Nocardiopsis sp.中分离得到,是一种能透过细胞的、PKC 的抑制剂,IC50 值为2.45 µM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡。K-252c还能抑制β内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶。
Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH是一种竞争性的CAMP依赖性蛋白激酶抑制剂[1]。
蛋白激酶C(α)肽(TFA)是PKC-α的一种肽。PKC-α作为一种脂质依赖性ser/thr蛋白激酶,可以调节各种细胞过程,包括细胞存活、增殖、分化、迁移、粘附等[1]。
RNAENFDRF(βIIPKC624-632)与细胞渗透肽TAT47-57结合,可用于形成抑制肽SAMβA。SAMβA,一种合理设计的Mfn1-βIIPKC结合的选择性拮抗剂。SAMβA是丝裂原融合蛋白1-βIIPKC结合的选择性抑制剂,可改善大鼠的心力衰竭结局[1]。
Aprinocarsen(ISIS 3521)钠,一种蛋白激酶C-α(PKC-α)的特异性反义寡核苷酸抑制剂。杏砷酸钠是一种20聚体寡核苷酸,它调节细胞分化和增殖。杏砷酸钠抑制裸鼠体内人肿瘤细胞系的生长。杏砷酸钠显示出作为人类癌症化疗化合物的价值[1]。
Sangivamycin(NSC 65346)是一种核苷类似物,是一种Ki为10μM的蛋白激酶C(PKC)的有效抑制剂。Sangivamycin对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性[1][2]。
PKC-theta inhibitor 1 是 PKCθ 抑制剂,Ki 值为 6 nM,在体内抑制 IL-2 产生,IC50 为 0.19 μM。PKC-theta inhibitor 1 减轻了多发性硬化小鼠模型中疾病症状。
CGP-53353(DAPH-7)是一种有效的PKC抑制剂,对PKCβII和PKCβI的IC50s分别为0.41 mM和3.8 mM。CGP-53353可抑制葡萄糖诱导的AoSMC和A10细胞增殖和DNA合成。CGP-53353可用于糖尿病患者动脉粥样硬化的研究[1]。
Teleocidin A1(Lyngbytoxin A)是一种剧毒皮肤刺激物,是蛋白激酶C(PKC)的有效激活剂。Teleocidin A1对HeLa癌细胞具有抗增殖活性(IC50=9.2nm)[1][2]。
AJH-836 是 Munc13-1 和 PKC ε/α 的激活剂 (Kd: 4.5 nM PKCα)。AJH-836 触发 Munc13-1 从细胞质易位到质膜。AJH-836 可用于神经退行性疾病研究。
Ruboxistaurin hydrochloride 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PKCβ 抑制剂,对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM,对 PKCη (IC50,52 nM),PKCα (IC50,360 nM),PKCγ (IC50,300 nM) 和 PKCδ (IC50,250 nM) 的抑制作用相对较弱,而对 PKCζ (IC50,>100 μM) 无作用。
Chelerythrine 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂,IC50 值为 0.7 μM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。
K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。
Ruboxistaurin(LY333531)是一种口服活性、选择性PKCβ抑制剂(Ki=2nm)。Ruboxistaurin表现出对PKCβI的ATP依赖性竞争性抑制,IC50为4.7nM。Ruboxistaurin抑制PKCβII的IC50为5.9 nM[1][2]。