SNT-207707是一种有效,选择性,有口服活性的黑素皮质素受体 (melanocortin MC-4) 拮抗剂,IC50 值为8 nM (结合) 和5 nM (功能)。
JKC363 是一种选择性黑素皮质激素 MC4 受体拮抗剂,在 MC4 受体 (IC50=0.5 nM) 的亲和力比 MC3 受体 (44.9 nM) 高90倍。JKC363 阻断 α-MSH 对 TRH 释放的刺激作用。具有抗痛觉作用。
ACTH(7-38)(人)是人ACTH(1-39)的7-38片段。人ACTH(1-39)被称为促肾上腺皮质激素抑制肽(CIP),是ACTH受体的拮抗剂,不具有任何皮质类固醇活性[1]。
MCL0020是一种有效的选择性黑素皮质素MC4受体拮抗剂,IC50为11.63nm。MCL0020呈剂量依赖性,显著减轻束缚应激诱发的厌食症,而不影响食物摄入[1]。
SNT-207858是一种选择性,有口服活性的黑皮质素 (melanocortin MC-4) 受体拮抗剂,选择性分别是MC-3和MC-5的170和40倍。 SNT-207858对MC-4受体的IC50 值为8 nM (结合) and 5 nM (功能)。
MPCI是一种选择性黑素皮质素-4受体拮抗剂。
N,N′-Diferuloylputrescine 是 pigmentation 的抑制剂,降低了 57% 的色素沉着。N,N′-Diferuloylputrescine 显著降低 MITF 的蛋白水平。N, N ' –Diferuloylputrescine 对活性氧有很强的抗氧化活性。
PG106 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC50= 210 nM),对 hMC4 受体(EC50=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。
PG-931 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体 (IC50=0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM) 更具选择性。PG-931 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。
HS014 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂,可明显减少食物摄入。
Dersimelagon是一种黑皮质素受体激动剂。
γ1-MSH 是黑素皮质素 MC3 受体激动剂,对大鼠 MC3 受体的 Ki 为 34 nM。γ1-MSH 在 MC4 (Ki=1318 nM) 上表现出约 40 倍的选择性。
HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂,对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。
JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂,可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生,其抑制 125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。
(Nle4)-α-MSH是一种黑素细胞刺激激素α-MSH(HY-P0252)的合成类似物。(Nle4)-α-MSH可逆地使青蛙皮肤变黑,并在热碱处理后表现出延长的活性[1]。
TCMCB07 是一种环状九肽,是一种具有口服活性且具有脑渗透性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 的拮抗剂。TCMCB07 在恶病质中发挥重要作用。
ACTH (1-17) 是促肾上腺皮质激素类似物,是一种有效的人黑皮素受体 (human melanocortin 1 (MC1) receptor) 激动剂,Ki 值为0.21 nM。
MC-4R Agonist 1 是一种黑素皮质素受体 4 (human melanocortin-4 receptor) 的激动剂,可用于肥胖、糖尿病及性功能紊乱等疾病的研究。
(D-Phe7)-α-MSH是一种α-MSH类似物[1]。
九肽-1(黑素抑素-5)是一种肽类激素,是MC1R(Ki:40nM)的选择性拮抗剂。九肽-1是一种竞争性α-MSH拮抗剂,可有效抑制α-MSH在黑素细胞中诱导的细胞内cAMP和黑素体分散(IC50分别为2.5nM和11nM)。九肽-1抑制黑色素合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节,皮肤癌[1][2][3]。