Macitentan是有口服活性,非多肽内皮素受体拮抗剂,用于治疗特发性肺纤维化和肺动脉高压。
Macitentan D4 (ACT-064992 D4) 是一种 Macitentan 氘代物。Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性,非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 可以用于治疗特发性肺纤维化和肺动脉高压。
Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A(ETA)受体特异性拮抗剂,IC50为21 nM。
ANP(1-30),蛙是源自蛙的心钠素的肽片段。ANP(1-30),蛙具有利钠素、利尿和血管舒张作用。
Sparsentan (RE-021; BMS-346567; PS433540; DARA-a) 是高度选择的血管紧张素II (angiotensin II) 和内皮素A (endothelin A) 受体的双重抑制剂,Ki值分别为0.8 和9.3 nM。
ABT-546 (A-216546) 是一种有效的,高选择性和活性的内皮素 ETA 受体拮抗剂,对 [125I]-内皮素-1 与克隆的人 ETA 结合的 Ki 为 0.46 nM。ABT-546 对 ETA 的选择性比对 ETB 受体的选择性高 25,000 倍以上。ABT-546 阻断内皮素-1 诱导的花生四烯酸释放和磷脂酰肌醇水解,IC50 分别为 0.59 nM 和 3 nM。
ACT-132577 是 macitentan 的主要活性代谢物,为 ETA/ETB 双重抑制剂。
Tezosentan-d4(RO 610612-d4)是氘标记的Tezosentan。替佐生坦(RO 610612)是一种内皮素(ET)受体拮抗剂,ETA和ETB受体的pA2s分别为9.5和7.7[1][2]。
A-192621 是一种有效的非肽,口服活性,选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂,IC50 为 4.5 nM,Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM,Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡,并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
BQ-788 sodium salt是一种有效,选择性的ETB 受体拮抗剂,在人类Girrardi心脏细胞中抑制ET-1与ETB受体结合的 IC50 为1.2 nM。
硫异恶唑(磺胺呋喃唑)二乙醇胺是一种内皮素受体拮抗剂,对内皮素受体A和内皮素受体B的IC50值分别为0.60μM和22μM。硫异恶唑二乙醇胺是一种带有恶唑取代基的磺酰胺类抗菌剂。硫异恶唑二乙醇胺通过靶向内皮素受体A[1][2]抑制乳腺癌外泌体释放。
Endothelin Mordulator 1 是内皮素受体 (endothelin receptor) 调节剂,用来研究 endothelin 介导的疾病。
[Ala2]内皮素-3,人是内皮素-3(ET-3)的线性类似物,其中Ala取代Cys残基。TE-3是一种血管活性肽,由人类横纹肌肉瘤细胞系产生,而非肌肉来源的人类肉瘤细胞系不表达。ET-3作为旁分泌因子,因为它促进内皮细胞的迁移[1][2]。
Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。
Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) (ANP (3-28) (human)) 是一种由心房心肌合成和分泌的肽激素。Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) 参与血压、体液平衡和电解质稳态的调节。
Sarafotoxin S6c(SRTX-c)是一种有效的内皮素B受体激动剂。Sarafotoxin S6c可导致内皮完整和内皮剥脱血管的血管收缩[1]。
Tezosentan (RO 610612) 是内皮素 (ET) 受体的一个拮抗剂,其对 ETA 和 ETB 受体的 pA2 值分别为 9.5,7.7。
Sparsentan-d5是氘标记的Sparsentan。Sparsentan(RE-021)是一种高效的双重血管紧张素II和内皮素a受体拮抗剂,Kis分别为0.8和9.3 nM【1】。
IRL-1620是高效,选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B型激动剂,Ki值为16 pM。
克拉唑森坦(Ro 61-1790)是一种选择性内皮素a(ETA)受体拮抗剂。克拉唑森坦抑制ET-1介导的血管收缩。克拉唑森坦预防脑血管痉挛,血管痉挛相关的脑梗死[1][5]。
Avosentan(Ro 67-0565; SPP-301)是内皮素(ETA)受体拮抗剂。
[Asn18]内皮素-1,人是一种肽。内皮素-1是内皮素的一种主要亚型,在调节血管功能方面发挥重要作用[1]。
沃度丁坦是一种内皮素受体拮抗剂[1]。
BQ-3020是一种选择性内皮素受体(ETB受体)激动剂,可取代与ETB受体结合的[125I]ET-1,IC50值为0.2 nM。BQ-3020引起兔肺动脉血管收缩。BQ-3020使猪膀胱颈松弛,可用于心血管疾病研究12。
Sitaxsentan (IPI 1040; TBC 11251)是选择性内皮素A(ETA)受体拮抗剂。
Patecibart 是一种人源化免疫球蛋白 G4-kappa、抗 EDNRA 单克隆抗体。Patecibart 是一种内皮素受体拮抗剂。
CI-1020(PD156707)是一种靶向内皮素(ETA)的口服活性和选择性拮抗剂,其IC50值为0.3nM。CI-1020在器官培养中完全阻断人隐静脉内膜增生。CI 1020抑制缺氧性肺动脉高压并阻断口服给药后ET-1诱导的升压反应[1][2][3]。
Nebentan potassium (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂,通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan potassium 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合,Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan potassium 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
Sarafotoxin S6b是一种血管收缩肽和非选择性内皮素受体激动剂。Sarafotoxin S6b可诱导离体人冠状动脉收缩,冠状动脉、隐静脉和冠状动脉的Ki值分别为0.27、0.55和19.5 nM[1]。