S1PR1激动剂1是S1PR1的有效激动剂。鞘氨醇-1-磷酸(S1P)是一种细胞膜衍生的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激G蛋白偶联受体家族的一些成员发挥其生理功能。S1PR1激动剂1具有研究自身免疫疾病的潜力(摘自专利WO2021175223A1,化合物22)[1]。
RP101442 是 Ozanimod 的活性代谢物,是一种选择性强的 S1PR1 激动剂,对 S1PR1 和 S1PR5 的 EC50 分别为 2.6 nM 和 171 nM。
S1PR1放射性配体1(化合物6h)是特异性S1PR1放射配体,其IC50＝8.7nM。S1PR1放射性配体1具有良好的脑摄取,可作为S1PR1特异性F-18放射性示踪剂用于研究S1PR1在脑疾病中的功能[1]。
LPA2 antagonist 1是LPA2的拮抗剂,IC50值为17 nM。
MK-571 (L-660711) 是一种口服有效、选择性的和竞争性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜中的 Ki 值分别为 0.22 和 2.1 nM。MK-571 也是一种 MRP4 和 ABCC1 (MRP1) 抑制剂。MK-571 可抑制构成性和抗原刺激的 S1P 释放。
PF-543 hydrochloride (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂,IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 hydrochloride 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 hydrochloride 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂,IC50 为 26.7 nM。PF-543 hydrochloride 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。
CYM50179(化合物22n)是一种有效的选择性S1P4-R(鞘氨醇-1-磷酸受体)激动剂,EC50为46 nM【1】。
LPA1 antagonist 1 是具有高度选择性的,溶血磷脂酸 (LPA1) 受体的一个拮抗剂,其 IC50 值为 25 nM。
Ki16425是竞争型,亚型选择性的EDG-家族受体 LPA1 和 LPA3 的拮抗剂,Ki 分别为0.34 μM和0.93 μM。
西波尼莫德(BAF-312)半富马酸是一种有效的选择性鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体调节剂。与S1P2、S1P3和S1P4相比,西波尼莫德半富马酸盐对S1P1和S1P5受体具有选择性(EC50分别为0.39、0.98、>10000、>1000和750 nM)。西波尼莫德半富马酸盐可用于多发性硬化(MS)研究[1][2]。
S1P1激动剂3是一种选择性G蛋白偏向性鞘氨醇-1磷酸受体-1(S1P1)激动剂,用于内皮保护。
Ceralifimod 是 1-磷酸鞘氨醇受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的强效选择性抑制剂,其对人 S1P1 和 S1P5 的 EC50 值分别为 27.3,334 pM。
RP-001 hydrochloride 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂,EC50 为 9 pM。RP-001 hydrochloride 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 hydrochloride 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性,对 S1P5 只有中等亲和力。
Radioprotectin-1 是一种高效特异性的 LPA2 激动剂,EC50 值为 25 nM (鼠源 LPA2 亚型) 。
RP-001 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂,EC50 为 9 pM。RP-001 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性,对 S1P5 只有中等亲和力。
TAK-615(TAK615)是LPA1受体的有效,选择性,负变构调节剂(NAM),在钙动员测定中部分抑制LPA应答,IC50为91nM(在10uM时为60%)。
TC-SP 14(化合物14)是一种口服活性和有效的S1P1激动剂(EC50=0.042μM),在S1P3(EC50=3.47μM)处活性最低。TC-SP 14显著降低血淋巴细胞计数,并减弱对抗原激发的迟发性超敏反应(DTH)[1]。
Ozanimod(盐酸盐)(RPC-1063),一种1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体调节剂,以高亲和力选择性结合S1P受体亚型1(S1P1)和5(S1P5)。盐酸奥扎莫(RPC-1063)对hS1P1和hS1P5受体具有调节作用,EC50分别为1.03nM和8.6nM。奥扎莫(盐酸)(RPC-1063)可用于研究复发性多发性硬化症[1]。
CS-2100(化合物10b)是一种有效、选择性、口服活性和S1P3保留的S1P1激动剂,对人S1P1的EC50为4.0 nM。CS-2100对HvGR的ID50(感染剂量)为0.407 mg/kg的大鼠显示出体内免疫抑制效果【1】。
1-Oleoyl lysophosphatidic acid (1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) 是一种丰富的溶血磷脂酸种类,由于其对 LPA 受体 (LPA receptors) 的强亲和力,具有很高的生物活性。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 在大多数实验室中常用作 LPA 受体激活的试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid 可增加 SRE 驱动的 β-galactosidase 的活性。
RP101075 是 Ozanimod 的活性代谢物,是一种有效的口服 S1PR1 激动剂,EC50 为 0.27 nM。RP101075 在 S1PR5 (EC50=5.9 nM) 上的选择性大于 100 倍,在 S1PR 2、3 和 4 上的选择性大于 10000 倍。RP101075 显示优越的心血管安全性。
TY-52156是一种有效的S1P3受体拮抗剂,作用于S1P3受体Ki值为110 nM。
Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的S1P1受体拮抗剂,在CHO细胞中的IC50值为1.88 nM。
S1P1激动剂6(化合物I)是通过阻断淋巴细胞的运输来降低自身免疫能力的S1P1激动物。S1P1激动剂6可作为免疫抑制剂用于各种自身免疫性疾病的研究[1]。
TC LPA5 4是一种LPA5(GPR92)特异性非脂质拮抗剂。TC LPA5 4抑制LPA诱导的离体人血小板(LPA5-RH7777细胞系)聚集,IC50为800 nM。TC LPA5 4对LPA5的选择性超过80个其他筛选药物靶点[1]。TC LPA5 4抑制甲状腺癌细胞的增殖和迁移[2]。
GRI977143 是特异性的 LPA2 受体的激动剂,其EC50 值为3.3 μM。
S1PR1激动剂2是S1PR1的有效激动剂。鞘氨醇-1-磷酸(S1P)是一种细胞膜衍生的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激G蛋白偶联受体家族的一些成员发挥其生理功能。S1PR1激动剂2具有研究自身免疫疾病的潜力(摘自专利WO2021175225A1,化合物1)[1]。
CYM-5478是一种有效且高度选择性的S1P2激动剂,EC50为119 在TGFα-脱落试验中为nM。CYM-5478保护神经衍生细胞系免受顺铂毒性[1][2]。
S1p受体激动剂2(化合物1)是S1P5受体的激动剂,对S1P1和/或S1P3受体具有选择性。S1p受体激动剂2可用于内源性SIP信号系统研究,以及缓解或预防中枢神经系统疾病的研究,如神经退行性疾病[1]。
BMS-986020是一个LPA1拮抗剂。