Quercetin hydrate 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin hydrate 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
Dorsomorphin 是一种有效的 ATP 竞争性的选择性 AMPK 抑制剂,Ki 为 109±16 nM。
PP2A Canceral-IN-1是一种强效的CIP2A(PP2A的癌症抑制剂)和p-Akt抑制剂。PP2A-Cancer-IN-1显示出最有效的抗增殖活性[1]。
L-亮氨酸-d2是氘标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期,激活 caspase 信号通路,并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
Solenopsin 是一种 ATP-竞争型 AKT 抑制剂, with IC50 值为 10 μM.
Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kdapp=0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。
ATM-IN-1是一种有效的ATM抑制剂。ATM主要位于细胞核和微粒体中,参与细胞周期进程和细胞周期检查点对DNA损伤的反应。ATM-IN-1具有研究癌症和神经疾病的潜力(摘自专利WO2021139814A1,化合物3)[1]。
PARP/PI3K-IN-1 (化合物 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2) 抑制剂,抑制 p110α,CK2 和 CK2α2,IC50 分别为 173 nM,149 nM 和 1127 nM。
NIBR-17是一种pan I类PI3K抑制剂,具有合适的药代动力学特性,可抑制肿瘤生长[1]。
PI3K-IN-36(化合物A36)是一种有效的PI3K抑制剂。PI3K-IN-36可用于滤泡性淋巴瘤(FL)的研究[1]。
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
MIPS-21335 是一种 PI3KC2α 抑制剂 (IC50: 0.007 μM)。MIPS-21335 还抑制 PI3KC2β、p110α、p110β 和 p110δ(IC50: 0.043、0.140、0.386、0.742 μM)。MIPS-21335 具有抗血栓作用。
CGS 15943 是一种腺苷 A2 受体 (adenosine A2 receptor) 拮抗剂,可减轻蒙古沙土鼠的中风损伤。CGS 15943 是一种选择性 p110γ 抑制剂,IC50为 1.1 μM,对 p110δ 有抑制作用 (IC50=8.47 μM),对 HCC 和 PDAC 细胞具有抗癌作用。
PI3Kα-IN-9(化合物27)是一种选择性、长效和口服活性的PI3Kβ抑制剂,对PI3Kγ、PI3Kδ和PI3K-β的IC50值分别为4.4、128、146和153 nM。PI3Kα-IN-9具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。PI3Kα-IN-9可用于癌症研究[1]。
Cimiracemoside C 是升麻中的有效成分,可激活 AMPK,具有抗糖尿病的潜力。
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性,竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 5,18,8 nM。
SKLB-197对ATR的IC50值为0.013μM,但对其他402种蛋白激酶的活性非常弱或没有。在体外和体内,它对ATM缺陷型肿瘤显示出强大的抗肿瘤活性。
Zandelisib 是一种 PI3K 抑制剂,选择性抑制 p110δ 的 IC50 值为 3.5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019183226 A1 中的化合物 1。Zandelisib 具有抗肿瘤作用。
BI-1622是一种口服活性、有效且高度选择性的HER2(ERBB2)抑制剂,IC50为7 nM。BI-1622的选择性是EGFR的25倍以上。BI-1622在具有工程化H2170和PC9细胞的异种移植小鼠肿瘤模型中显示出高的体内抗肿瘤功效,并具有良好的药物代谢和药代动力学特征[1]。
3-甲基腺嘌呤-d3是氘标记的3-甲基腺嘌呤[1]。3-甲基腺嘌呤(3-MA)是一种PI3K抑制剂。3-甲基腺嘌呤是一种广泛使用的自噬抑制剂,通过其对III类PI3K的抑制作用[2]。
Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 是有效,选择性的 PI3Kα 抑制剂,抑制 p110α/p110γ/p110δ/p110β 的 IC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM。
PI3K/mTOR Inhibitor-1 是一种有效的,口服生物可利用的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ 和 mTOR,IC50 分别为 20/376/204/46 nM 和 186 nM。具有抗肿瘤活性。
YH-306是通过调节FAK信号通路来预防结直肠癌生长和转移的候选药物。