SU4984是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,成纤维细胞生长因子受体1(FGFR1)的IC50为10-20μM。SU4984还抑制血小板衍生生长因子受体和胰岛素受体。SU4984可用于癌症研究[1][2][3]。
BIBF 1120是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
Ponatinib是一种有效的,可口服的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。
FGFR3-IN-5是一种有效的选择性FGFR3抑制剂,FGFR3、FGFR2和FGFR1的IC50值分别为3、44和289 nM。FGFR3-IN-5可用于癌症研究[1]。
雷西替尼(KIN-3248)是一种FGFR酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤作用[1]。
Fazpilodemab(BFKB8488A)是一种针对成纤维细胞生长因子受体1c(FGFR1c)和Klothoβ的人源化、激动性双特异性抗体。Fazpilodemab可用于2型糖尿病(T2DM)或非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的研究[1]。
Vosoritide(BMN 111)是一种修饰的重组CNP(C型利钠肽)类似物,与NPR-B(B型利钠素受体)结合,并降低FGFR3(成纤维细胞生长因子受体3)的活性。Vosoritide可用于软骨发育不全和侏儒症研究[1][2][3]。
SU11652是一种有效的受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。SU11652还抑制RTK分裂激酶家族的几个成员,包括VEGFR、FGFR、PDGFR和Kit。SU11652可用于表达Kit突变的自发性癌症研究[1]。
Efruxifermin是Fc-FGF21融合蛋白(人IgG1 Fc结构域与修饰的人FGF21连接)。与天然人FGF21相比,Efruxifermin具有延长的半衰期和增强的受体亲和力。Efruxifermin可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究[1]。
2,5-Dihydroxybenzoic acid 是苯甲酸的代谢物,也是纤维母细胞生长因子 (fibroblast growth factor) 的强效抑制剂。
FGFR2/3-IN-1是一种有效的选择性FGFR2和FGFR3(FGFR)抑制剂,IC50分别为1nM和0.5nM。FGFR2/3-IN-1的选择性是FGFR1/FGFR4和其他激酶的40倍以上。FGFR2/3-IN-1还抑制FGFR3 V555L和V555M突变体,IC50分别为2.7 nM和6.1 nM[1]。
ODM-203 是一种有效的 FGFR 和 VEGFR 家族的抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 的 IC50 值分别为 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM,对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 的 IC50 值分别为 26 nM, 9 nM, 5 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性并诱导抗肿瘤免疫。
FGFR-IN-2(化合物1)是一种有效的FGFR抑制剂,FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为7.3 nM、4.3 nM、7.6 nM、11 nM。FGFR-IN-2具有癌症研究的潜力【1】。
LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1,2,3 和 4,IC50 分别为 2.8,2.6,6.4 和 6 nM。
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2,FGFR1 和 PDGFRβ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
PF-05231023 是一种长效的成纤维细胞生长因子21 (FGF21) 的类似物,是 FGF21 受体 的激动剂,有治疗 2 型糖尿病的潜能[1][5]。
FGFR-IN-3(化合物6)是一种口服活性、有效且BBB穿透的FGFR(成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-3具有神经保护活性。FGFR-IN-3可用于神经退行性疾病的研究[1]。
FGFR4-IN-12(化合物A34)是FGFR4的有效抑制剂。FGFR4-IN-12对FGFR4依赖的肝癌细胞株具有更好的抑制能力和选择性,并具有良好的抗增殖活性。FGFR4-IN-12在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
FGFR3-IN-6 是一种有效的 FGFR3 选择性抑制剂,IC50 值小于 350 nM。FGFR3-IN-6 可用于癌症研究。
多维替尼-D8(CHIR-258-D8)是氘标记的多维替尼。多维替尼(CHIR-258)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对于FLT3、c-Kit、FGFR1/FGFR3、VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3和PDGFRα/PDGFRβ,其IC50分别为1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM[1][2]。
PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2 的活性,IC50 值为 100-200 nM,对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
FGFR-IN-1是一种有效的FGFR抑制剂,FGFR1、FGFR2和FGFR3的IC50分别小于100 nM(专利US20130338134A1,示例219)[1]。
Pegbelfermin(BMS-986036)是人成纤维细胞生长因子21(FGF21)的聚乙二醇修饰(聚乙二醇化)类似物。Pegbelfermin可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究[1][2]。
FGFR4-IN-4 (compound 693) 是 FGFR4 的抑制剂,具有抗肿瘤活性,信息来自专利 WO2018113584A1。
Nintedanib-d8是氘标记的Nintedanib。Nintedanib(BIBF 1120)是一种有效的VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β三重血管激酶抑制剂,IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。
多激酶-IN-2(化合物7h)是一种口服活性和有效的血管激酶抑制剂。多激酶-IN-2对血管激酶(包括VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β和FGFR-1以及LYN和c-KIT激酶)具有优异的抑制活性。多激酶-IN-2显著减弱AKT和ERK蛋白的磷酸化。多激酶-IN-2诱导细胞凋亡。多激酶-IN-2显示出抗癌活性[1]。
帕唑帕尼b-13C,d3是氘,13C标记的帕唑帕尼布[1]。帕唑帕尼(GW786034)是一种新型的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的多靶点抑制剂,IC50分别为10、30、47、84、74、140和146nM[2][3]。
FGFR3-IN-7 是一种有效的 FGFR3 选择性抑制剂,IC50 值小于 350 nM。FGFR3-IN-7 可用于癌症研究。
FGFR-IN-5是FGFR的有效抑制剂。成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是一种酪氨酸激酶受体,与成纤维细胞生长因子配体结合。FGFR-IN-5具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2022042612A1,化合物3)[1]。