Nitromifene 是一个雌激素受体 (ER) 拮抗剂。
Tamoxifen-d5 (ICI 47699-d5) 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
AZ’6421作为靶向蛋白溶解嵌合体(PROTAC)选择性降解雌激素受体α。AZ’6421具有强大的抗肿瘤作用,可以抑制恶性疾病引起的不受控制的细胞增殖。AZ’6421可用于癌症研究,如乳腺癌[1]。
Saikosaponin D 是从柴胡中分离到的三萜皂苷类,具有抗炎,抗菌,抗肿瘤,抗过敏的功效；Saikosaponin D 可以抑制 selectin,STAT3 和 NF-kB 的活性,活化 estrogen receptor-β。
FSHR激动剂1是一种高亲和力和变构性卵泡刺激激素受体(FSHR)激动剂,pEC50为7.72。FSHR激动剂1与TMD形成广泛的相互作用,以直接激活FSHR[1]。
Bazedoxifene-d4是氘标记的Bazedoxifene。巴泽多西芬(TSE-424)是一种口服BBB渗透非甾体选择性雌激素受体调节剂(SERM),ERα和ERβ的IC50s分别为23 nM和99 nM。巴泽多西芬可用于骨质疏松症的研究。巴泽多西芬还可作为IL-6/GP130蛋白-蛋白相互作用的抑制剂,可用于胰腺癌的研究[1][2]。
FERB033是一种选择性和有效的ERβ激动剂(Ki=7.1nM,EC50=4.8nM)。FERB033的选择性是ERα[1]的62倍。
Rintodestrant(G1T48)是一种口服活性、非甾体和选择性雌激素受体降解剂。Rintodestrant(G1T48)也是一种CDK4/6抑制剂[1]。
MPP dihydrochloride 是一种高度选择性的雌激素受体 α (ERα) 拮抗剂。MPP dihydrochloride 降低了 p-ERα/ERα 的比率。
Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体 ER 配体,口服有效的,选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
PROTAC ER Degrader-3 是合成 PAC 的中间体。PAC 是由抗体通过 linker 与 PROTAC 偶联而组成的。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (无 Ab) 相比,PAC 更加显著降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
Desketoraloxifene是AP-1位点的雌激素受体α(ERα)激活剂。Desketoraloxifene可用于骨质疏松症和癌症的研究[1]。
雌激素受体调节剂8(化合物4)是雌激素受体/ERRα(IC50=0.437nM,MCF-7细胞)的口服活性抑制剂。雌激素受体调节剂8以0.1 nM的IC50值抑制MCF-7细胞增殖[1]。
AhR modulator-1 (compound 6-MCDF) 是一种选择性的口服活性芳烃受体 (AhR) 调节剂。AhR modulator-1 部分地通过在肿瘤形成之前抑制前列腺 VEGF 的产生而抑制肿瘤转移。AhR modulator-1 在大鼠子宫中也具有抗雌激素特性。
Tamoxifen Citrate是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。
PROTAC ERRα降解剂-3是一种基于PROTAC的高效选择性ERRα降解剂。PROTAC ERRα降解剂-3能够在30nm浓度下特异性降解ERRα蛋白>80%。PROTAC ERRα降解物-3对ERRβ和ERRγ蛋白不起作用[1]。
LSZ-102 是一种强效, 口服生物有效的选择性雌激素受体降解剂, 其 IC50 值为 0.2 nM。
(±)-Medicarpin 是一种异黄酮,可以从具有各种生物学效应的几种药用植物中分离出来,包括作为植物抗毒素的槐花 (Sophora japonica),具有抗真菌特性的 Zollernia paraensis 和 Platymiscium yucatamun,具有细胞毒性作用的 Machaerium aristulatum,Platymiscium floribundum 和巴西红蜂胶,以及作为杀幼虫剂的 Dalbergia oliveri。(±)-Medicarpin 有效抑制破骨细胞生成,防止雌激素缺乏性骨质流失,但不影响子宫雌激素。 它还通过雌激素受体 (ER) β 介导的成骨作用的成骨细胞分化促进骨愈合并增加骨量。
_beta_-Estradiol 17-acetate是雌二醇代谢物。
SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
己烯雌酚-d3是氘标记的己烯雌酚。
雌激素受体拮抗剂2是一种选择性雌激素受体下调剂。雌激素(E2)和雌激素α受体(ERα)是乳腺癌发展的重要驱动因素。雌激素受体拮抗剂2具有研究乳腺癌疾病的潜力(摘自专利WO2021228210A1,化合物3)[1]。
(E)-4-Hydroxytamoxifen 是 (Z)-4-hydroxytamoxifen 的低活性异构体,是雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。
DY131(GSK 9089)是ERRβ和ERRγ选择性激动剂,对ERRα,ERα和ERβ的活性极低。