Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
Fimasartan(BR-A-657)是血管紧张素受体AT1非肽类拮抗剂,用于治疗高血压和心力衰竭。
Irbesartan是1型血管紧张素II(AT1)受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。
PD 123319 ditrifluoroacetate 是一种有效的,选择性的 AT2 angiotensin II receptor 拮抗剂,IC50 值为 34 nM。
Aclerastide(DSC-127)是一种血管紧张素受体激动剂。Aclerastide也是血管紧张素II的肽类似物。Aclerastide可用于糖尿病溃疡组织再生的研究[1][2]。
Alamandine 是一种血管活性肽,是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的成员,还是一种 G 蛋白偶联受体 MrgD 的内源性配体。Alamandine 可通过抗高血压作用来保护肾脏和心脏。
L162389 是一种有效的 angiotensin AT1 受体 拮抗剂,Ki 值为 28 nM。
Azilsartan D5是Azilsartan(TAK-536)氘代化合物标准品。
Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的 血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体抑制剂,IC50 为 66.2 μM。
Angiotensin II human acetate (Angiotensin II acetate) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human acetate 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
BMS-248360 是一种高效、有口服活性的血管紧张素 II 受体 (AT1) 和内皮素 A (ETA) 受体双拮抗剂,对 hAT1 和 hETA 受体作用的 Ki 值分别为 10 nM 和 1.9 nM。BMS-248360 具有抗高血压作用。
阿齐沙坦-美哌替尔是血管紧张素II受体的拮抗剂。阿齐沙坦-美哌替尔具有更强、更长的降压作用,更明显、更持久的心率降低作用,安全性高。阿齐沙坦-美哌替尔对心脏和肾脏功能有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力(摘自专利CN107400122A)[1]。
TD-0212 TFA 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对AT1的pKi值为 8.9, 对NEP 的pIC50值为9.2。
H-Val-Pro-Pro-OH,是牛奶来源的脯氨酸肽衍生物,是血管紧张素 I 转化酶 (ACE) 的抑制剂,其IC50 为 9 μM。
TD-0212 (compound 35) 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体 AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对 AT1 的 pKi 值为 8.9, 对 NEP 的pIC50值为9.2。
奥美沙坦-d4甲氧西米(CS 866-d4)是氘标记的奥美沙坦甲氧西米。奥美沙坦酯是一种有效的选择性血管紧张素AT1受体抑制剂,IC50为66.2μM。
奥美沙坦酯-d6(CS 866-d6)是氘标记的奥美沙坦酯。奥美沙坦酯是一种有效的选择性血管紧张素AT1受体抑制剂,IC50为66.2μM[1][2]。
CD161 是一种有效且口服生物可利用的溴结构域和末端 (BET) 溴结构域抑制剂,对 BRD4 BD1 的 IC50 值 为 28.2 nM,Ki 值为 8.2 nM。CD161 是在大多数自然杀伤 (NK) 细胞上表达的 C 型凝集素样受体。CD161 对含有溴结构域的 24 种非 BET 蛋白具有高选择性。
A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。
Eprosartan是非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,在鼠和人肾上腺皮质膜中的IC50分别为9.2和3.9 nM。
SL910102 是一种非肽类的血管紧张素 AT1 受体拮抗剂。
替米沙坦-13C,d3是13C和氘标记的。替米沙坦是一种有效、持久的血管紧张素II 1型受体(AT1)拮抗剂,选择性抑制125I-AngII与AT1受体的结合,IC50为9.2 nM。
Angiotensin III, human, mouse 是一种七肽,为血管紧张素 2 型受体 (AT2R) 激动剂,对 AT2R 和 AT1R 的 IC50 值分别为 0.648 nM 和 21.1 nM。
依普沙坦(SKF-108566J游离碱)是一种选择性、竞争性、非肽类和口服活性血管紧张素II受体拮抗剂,用作抗高血压药物。依泊沙坦分别在大鼠和人肾上腺皮质膜中将血管紧张素II受体与9.2 nM和3.9 nM的IC50结合[1]。
Angiotensin II (1-4), human 是一种由 AT I经血管紧张素转换酶(ACE)合成的内源性肽。Angiotensin II与AT II 1 型 (AT1)受体结合,刺激血管平滑肌细胞中的GPCRs,增加细胞内 Ca2+ 水平。Angiotensin II也在肾小管近端的Na+/H+交换器中起作用。
Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂,能够抑制其活性,IC50 值为 9.2 nM。
[Sar1, Ile8]-Angiotensin II 是一种多肽,在血管平滑肌细胞中有多种作用,包括正常动脉的收缩,培养的细胞或病变血管的肥大或增生等。
1-甲基-2-[(4Z,7Z)-4,7-十三碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类是一种喹诺酮类生物碱,是一种二酰甘油酰基转移酶抑制剂和血管紧张素II受体阻滞剂,IC50分别为20.1μM和34.1μM。1-甲基-2-[(4Z,7Z)-4,7-十三碳二烯基]-4(1H)-喹诺酮类药物显示出有效的抗幽门螺杆菌活性,MIC为10μg/mL[1][2][3]。
Tasosartan 是一种长效的血管紧张素 II (AngII) 受体拮抗剂。