CP-601927是一种选择性α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)部分激动剂(Ki=1.2nM；EC50=2.6μM)。CP-601927显示出良好的大脑渗透性和抗抑郁类特性[1][2]。
胆碱-13C2(氯化物)是13C标记的氯化胆碱[1]。氯化胆碱是一种激活α7烟碱受体的必需营养素,具有镇痛和抗炎活性。甘油磷酸肌醇胆碱可影响肝脏疾病、动脉粥样硬化和神经系统疾病[2][3]。
柠檬酸奈洛尼克林(ABT-126)是一种口服活性和选择性α7烟碱受体激动剂,在人脑中与α7次氯酸钠具有高度亲和力(Ki=12.3nm)。柠檬酸奈洛尼克林用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究[1][2][3]。
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能药物,是 α4β2* nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2* 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。Pozanicline 与 [3H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki; rat) 为 16.7 nM。Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可能是尼古丁成瘾的新治疗策略的有效组成部分。
Acetamiprid 是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂。Acetamiprid 是一种 nAChR 激动剂,与神经肌肉和生殖系统疾病有关。
VQW-765(AQW-051)是一种选择性和口服活性的α-7烟碱乙酰胆碱受体(α7-nAChR)激动剂,pKD值为7.56。VQW-765在体内显示出抗焦虑作用。VQW-765可用于焦虑障碍和急性表现焦虑的研究[1]。
SR 16584是α3β4 nAChR的选择性拮抗剂,IC50为10.2μM[1]。
AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 全激动剂,对 α7 和 α4β2 亚型的 Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能(迷走神经)途径减轻炎症。
Sulfoxaflor 是磺胺嘧啶的杀虫剂,是 nAChR1 和 nAChR2 亚型的激动剂。Sulfoxaflor 可用于控制食树性昆虫,如桃蚜,棉蚜,烟粉虱和褐飞虱。
SEN 12333(WAY-317538)是一种强效、选择性和口服活性α7 nAChR激动剂。SEN12333对GH4C1细胞中表达的大鼠α7 nAChR具有高度亲和力(K>i=260 nM),并在功能性Ca2+通量研究中作为完全激动剂(EC50=1.6μM)。SEN 12333用于AD和精神分裂症研究[1]。
αA-Conotoxin OIVA (αA-OIVA) 是一种选择性的 nAChR 拮抗剂,其对哺乳动物胎儿肌肉 nAChR 的 IC50 值为 56 nM。αA-Conotoxin OIVA 是一种多肽,可从芋螺毒素中获取,能够麻痹肌肉。
Pancuronium Dibromide是竞争性AChR拮抗剂,IC50为5.5 nM。
盐酸美加明-d3是氘标记的盐酸美加明。盐酸美加明是一种口服活性、非选择性、非竞争性nAChR拮抗剂,可治疗各种神经精神疾病。盐酸美加明最初用作治疗高血压的神经节阻滞药。盐酸美加明可轻易穿过血脑屏障[1][2]。
nAChR调节剂-1是一种杀虫剂,是一种昆虫nAChR正构调节剂[1]。
nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的治疗。
CCMI 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂,不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活,能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
耐雷氏毒素(Nereistoxine)是一种从海洋环节动物异齿蚓中分离出来的神经毒素,通过阻断烟碱乙酰胆碱受体发挥作用[1]。
Ispronicline(TC-1734)是一种口服活性、脑选择性α4β2尼古丁乙酰胆碱受体(nAChR)部分激动剂,在啮齿动物中显示出增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline以高亲和力(Ki=11 nM)与α4β2 nAChR结合,并对α7 nAChR和α3β4 nAChR等其他nAChR具有高度选择性[1][2]。
Nitenpyram 是一类新烟碱和昆虫烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,IC50 为 14 nM。Nitenpyram 是一种口服速效杀虫剂,用于抑制猫狗等动物身上的吮吸昆虫。
α-Conotoxin GIC 是一种有效的选择性 α3β2 烟碱拮抗剂,其 IC50 为 1.1 nM。
Sofiniclin (ABT 894) 是nAChR的激动剂,是一种有潜力的非兴奋剂来,可用于注意力缺陷症的研究。
Methyllycaconitine citrate 是 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 的特异性拮抗剂。
(+)-Anabasine hydrochloride 是一种在烟草中发现的生物碱,是一种有效的 nAChR 激动剂。(+)-Anabasine hydrochloride 可诱导内源性表达人胎儿肌肉型 nAChRs 的 TE671 细胞去极化,EC50 值为 0.7 µM。
TC-1698 是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 激动剂,对猴 α7 烟碱受体和人 α7 烟碱受体的 EC50值分别为0.16 μM and 0.46 μM。TC-1698 可以改善记忆并具有神经保护作用。TC-1698 可用于阿尔茨海默病的研究。
ABT-418 hydrochloride 是一种高效、选择性的 nAChRs 激动剂,具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418 hydrochloride 激活胆碱能通道,可用于阿尔茨海默病的研究。
Zolunicant(MM-110)是一种有效的烟碱α3β4受体抑制剂,其IC50为0.90μM,用于对抗成瘾。Zolunicant可减少大鼠模型中几种成瘾药物的自我给药,包括吗啡、可卡因、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇。Zolunicant可作为多种形式药物滥用的潜在治疗方法进行研究[1]。Zolunicant还显示了对亚马逊利什曼原虫的有效杀利什曼病作用[2]。