Tizoxanide D4(TIZ D4)是氘标记的Tizoxanide。噻唑烷是硝唑沙尼的活性代谢产物,硝唑沙尼是一种噻唑类抗感染化合物,可对抗厌氧菌、原生动物和一系列病毒。噻唑嗪具有抗HIV-1活性[1][2]。
3-Deazaadenosine 是一种 S-腺苷高半胱氨酸水解酶 (S-adenosylhomocysteine hydrolase) 抑制剂,Ki 值为 3.9 µM；3-Deazaadenosine 具有抗炎、抗增殖、抗 HIV 等活性。
(1R)-替诺福韦氨丁芬酰胺((1R)-HS-10234)是替诺福威氨丁芬胺的异构体,是一种口服活性抗病毒药物。(1R)-替诺福韦阿米布芬胺((1R)-HS-10234)是一种HIV感染抑制剂和HBV感染抑制剂。(1R)-替诺福韦阿米布芬胺((1R)-HS-10234)可用于艾滋病毒感染,乙型肝炎研究[1]。
NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂,IC50 为 19 nM。NF279 对 P2X2,P2X3 (IC50=1.62 μM),P2X4 (IC50>300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV-1 共受体抑制剂,通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。
AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶。AZT triphosphate 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis) 途径。
DDX3-IN-1 (Compound 16f) 是 DEAD-box 多肽 3 (DDX3) 抑制剂。DDX3-IN-1 具有抗病毒活性,对 HIV 和 HCV 的 CC50 分别为 50 和 36 μM。
NBD-14270是一种吡啶类似物,是一种有效的HIV-1进入拮抗剂,其IC50为180 nM,可对抗50种HIV-1环境假型病毒。NBD-14270与HIV-1 gp120结合,并显示出强大的抗病毒活性。NBD-14270显示出低细胞毒性(CC50>100μM)[1][2]。
依法韦伦-d5(DMP 266-d5)是氘标记的依法韦伦。依法韦伦(DMP 266)是野生型HIV-1逆转录酶的有效抑制剂,Ki为2.93 nM,IC95为1.5 nM,用于抑制细胞培养中的HIV-1复制扩散[1]。
Murabutide 是一种安全的合成的免疫调节剂。 Murabutide 可减少 CD4 和 CCR5 受体并分泌高水平的 β-趋化因子。 穆拉布肽增强对病毒感染的非特异性抵抗力。 Murabutide 不影响病毒进入、逆转录酶活性或受感染细胞细胞质中早期前病毒 DNA 的形成。
GPS491(EC50=0.47μM)抑制HIV-1结构蛋白Gag的表达并改变HIV-1 RNA的积累,减少编码结构蛋白的RNA的丰度,同时增加编码调节蛋白的病毒RNA的水平。
JE-2147(AG1776)是一种有效的二肽蛋白酶抑制剂,对HIV-1蛋白酶的Ki为0.33nM。JE-2147在体外对多种HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各种临床HIV-1毒株具有有效活性[1][2]。
Interiorin 可以从 Kadsura heteroclita 中分离得到,具有中等抗 HIV 活性,EC50 值为 1.6 lg/mL。
Fosdevirine(GSK2248761)是一种有效的、选择性的、非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),在体外具有低纳摩尔活性的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)复制。Fosdevirine对广泛的HIV-1菌株显示出良好的活性,包括依非韦伦(HY-10572)耐药性临床分离株[1]。
整合素B是一种有效的二聚烷基芳香族HIV-1整合酶抑制剂,通过体外试验筛选真菌提取物发现。整合素B抑制HIV-1整合酶的偶联和链转移活性[1]。
HIV-1抑制剂-21(化合物9b)是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶(RT)抑制剂,HIV-1 RT的IC50值为0.55μM。HIV-1抑制剂-21对HIV-1 WT和K103N菌株具有抗逆转录病毒活性,EC50分别为12.7 nM和10.4 nM,并且具有相对较低的细胞毒性(MT-4 电池CC50 =10.2 μM)[1]。
Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50=9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
DDX3-IN-2是一种活性死盒多肽3(DDX3)抑制剂,IC50值为0.3μM。DDX3-IN-2具有广谱抗病毒活性。DDX3-IN-2具有克服HIV耐药性的潜力[1]。
替诺福韦酯(CMX157)是一种非环核苷酸类似物替诺福韦的脂质结合物,具有对抗野生型和抗逆转录病毒耐药HIV株的活性,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒。替诺福韦酯对新鲜人外周血单个核细胞中的所有主要HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞源性巨噬细胞中评估的所有HIV-1菌株具有活性,EC50介于0.2和7.2 nM之间。CMX157口服,无明显毒性。替诺福韦酯也显示出抗HBV的抗病毒活性[1][2][3]。
TAK-220 是一种选择性的,可口服的 CCR5 拮抗剂,能够抑制 RANTES,MIP-1α 与 CCR5 结合,IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM,但是对 CCR1,CCR2b,CCR3,CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1,在外周单核细胞中,EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK),0.72 nM (HIV-1 CTV),1.7 nM (HIV-1 HKW),1.7 nM (HIV-1 HNK),0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA),EC90 值分别为 12 nM (HIV-1 KK),5 nM (HIV-1 CTV),12 nM (HIV-1 HKW),28 nM (HIV-1 HNK),15 nM (HIV-1 HTN) 及 4 nM (HIV-1 HHA)。
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。
一种新的溴结构域BRD4抑制剂,可显着诱导HIV-1再激活；通过促进Tat依赖性转录,在HIV-1潜伏期的多种细胞模型中,在低(2.5 uM)和高(5 uM)剂量下显着逆转HIV-1潜伏期。伸长和Tat-P-TEFb关联；增强PKC激动剂(前列腺素,苔藓抑素-1)在含有潜伏病毒库的CD8耗尽的PBMC中的潜伏期逆转作用。
Semzuvolimab是一种鼠IgG1κ抗体,靶向p55,T细胞表面抗原T4/Leu-3(CD4)。小鼠CD4抗体可以中和HIV感染,并有可能抑制HAART稳定的HIV感染[1][2]。
吡米特格雷韦是一种有效的、一流的变构整合酶(ALLINI)抑制剂,以LEDGF/p75结合位点为靶点。吡咪替格雷韦在人外周血单个核细胞中显示微微摩尔IC50,对HIV-1的治疗指数>24000。Pirmitegravir具有出色的抗病毒和安全性能[1]。