ATL-801是一种A2B受体选择性拮抗剂,可改善小鼠结肠炎【1】。
Tonapofylline (BG 9928) 是一种具有口服活性和选择性A1 腺苷受体拮抗剂,对人 A1 腺苷受体 (hA1) 的 Ki 为 7.4 nM,选择性高出 A2A 腺苷受体 915 倍,A2B 腺苷受体 12 倍,正在开发为治疗心力衰竭的药物。
BAY 60-6583 是腺苷 A2B受体 的高效选择性激动剂, 对 A2B 受体 (EC50= 3 nM) 的选择性高于 A1,A2A 和 A3 受体。BAY 60-6583 可以与小鼠,兔和狗 A2BAR 结合,Ki 值分别为 750 nM,340 nM 和 330 nM。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。
UK-432097是一种高效、选择性A2AAR激动剂,对人类A2AAR的pKi为8.4。UK-432097具有抗炎和抗聚集特性。UK-432097具有COPD(慢性阻塞性肺疾病)研究的潜力[1][2][3]。
N6-苄基-5'-乙基羧酰胺腺苷是一种选择性A3腺苷受体激动剂[1]。
CGS 15943 是一种腺苷 A2 受体 (adenosine A2 receptor) 拮抗剂,可减轻蒙古沙土鼠的中风损伤。CGS 15943 是一种选择性 p110γ 抑制剂,IC50为 1.1 μM,对 p110δ 有抑制作用 (IC50=8.47 μM),对 HCC 和 PDAC 细胞具有抗癌作用。
A1AR拮抗剂6(化合物15)是一种有效的选择性A1AR(A1腺苷受体)拮抗剂,pIC50为6.38,pKi为7.13【1】。
四氧嘧啶是一种选择性A2b拮抗剂。四氧嘧啶可完全阻断5′N-乙基甲酰胺腺苷(NECA)介导的环腺苷酸积累,IC50为2.9μM。四氧嘧啶可用于癌症研究[1][2]。
AZD4635 是一种新型的腺苷 2A 受体 (A2AR) 抑制剂,其 Ki 值为 1.7 nM。
Sch412348 是一种有效的竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂 (Ki=0.6 nM)。
多索茶碱-d4是氘标记的多索茶碱。多索茶碱是腺苷A1受体的拮抗剂,它也抑制磷酸二酯酶IV[1][2]。
hA2A/hCA XII调节剂1(化合物14)是一种三唑阿嗪,是一种有效的hA2A腺苷受体(hA2AAR)拮抗剂,对hA2AAR、hA1AR和hA3AR的Kis分别为6.4 nM、4.819μM和>30μM。hA2A/hCA XII调节剂1是一种有效的人碳酸酐酶XII(hCA XII)抑制剂,hCA XII、hCA II、hCA IX和hCA I的Kis分别为6.2 nM、46 nM、466 nM、8.351μM。hA2A/hCA XII调节剂1具有癌症研究的潜力[1]。
Adenosine antagonist-1 是一个腺苷 A3 受体 (AA3R) 拮抗剂。
Cirazoline hydrochloride (LD 3098 hydrochloride) 是一种强有力的竞争性 α1A 肾上腺素受体 (α1A-AR) 的全激动剂,α1B-AR 和 α1D-AR 的部分激动剂,Ki 值分别为 120 nM, 960 nM 和 660 nM。
茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物是一种有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷受体拮抗剂和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活剂。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物抑制PDE3活性以松弛气道平滑肌。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物通过增加IL-10和抑制NF-κB进入细胞核而具有抗炎活性。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物诱导细胞凋亡。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2][3][4][5]。
JNJ-40255293是KiKi为7.5nM的高亲和力人a 2A受体拮抗剂。JNJ-40255293可用于帕金森病等神经退行性疾病的研究[1]。
Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于治疗各种心血管疾病以及非心血管疾病。
BAY-545 是一种有效、选择性的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 抑制剂,IC50 值为 59 nM。在细胞中,BAY-545 对人、小鼠、大鼠 A2B adenosine 受体的 IC50 值分别为 66,400,280 nM,对人 A2B adenosine 受体的 Ki 值为 97 nM；对其选择性远高于 A1,A2A 和 A3 受体。
CGS 21680 Hydrochloride是选择性的腺苷A2A受体激动剂,Ki为27 nM。
MIPS521是腺苷A1受体(A1AR)的正变构调节剂。MIPS521还具有较低的A1R变构亲和力(pKB=4.95)。MIPS521在体内具有镇痛作用[1][2]。
Taminadenant 是腺苷受体 (adenosine receptor) 的拮抗剂。
Istradefylline-13C,d3是13C和氘标记的。Istradefylline是一种非常有效、选择性和口服活性腺苷A2A受体拮抗剂,在帕金森病实验模型中的Ki为2.2 nM。
Sipagladenant(化合物I)是一种口服活性腺苷受体A2A反向激动剂[1]。SIPAGLANDANT可用于额叶功能障碍研究[2]。
MRS5698是一种选择性Gi蛋白偶联A3腺苷受体(A3AR)激动剂,人和小鼠A3AR的Kis分别约为3nM。MRS5698可用于疼痛和银屑病的研究[1][2]。
PD117519是一种腺苷受体激动剂。
Proxyphylline是一种甲基黄嘌呤衍生物,临床上作为心脏兴奋剂,血管扩张剂和支气管扩张剂使用。
黄嘌呤胺同系物(XAC)盐酸盐是一种非选择性腺苷受体拮抗剂。黄嘌呤胺同系物盐酸盐诱导小鼠惊厥[1]。