Glucocorticoid receptor agonist是Glucocorticoid受体激动剂。
Alclometasone (7a-Chloro-16a-methyl prednisolone) 是一种糖皮质激素 (glucocorticoid),可抑制白细胞促炎性介质的释放。Alclometasone 可用于缓解皮质类固醇反应性皮肤病,包括特应性皮炎,湿疹,牛皮癣和过敏性皮炎。
Vamorolone (VBP15) 是首创的,具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良,无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用,并降低了激素的影响。
AZD9567 (compound 15) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的,非甾体类糖皮质激素受体调节剂 (SGRM), 其 IC50 值为 3.8 nM。对 SCW 联合炎症表现出良好的疗效。
达克罗特(PF-00251802)盐酸盐是一种口服活性和选择性高亲和力糖皮质激素受体部分激动剂。盐酸达克罗特也是CYP3A(人肝微粒体中IC50=1.3μM)和CYP2D6(人肝微粒体中Ki=0.57μM)的时间依赖性可逆抑制剂。盐酸达克罗特可用于类风湿性关节炎的研究[1]。
氟尼醇半水合物是一种皮质类固醇,是一种具有抗炎活性的口服活性糖皮质激素受体激活剂。氟尼醇半水合物可诱导嗜酸性粒细胞凋亡,用于研究哮喘或鼻炎以及炎症[1][2]。
Mometasone糠酸盐是游离形式mometasone的原药,与糖皮质素受体有较高亲和力。
Fluticasone丙酸盐是糖皮质激素受体(GR)激动剂。
二丙酸倍氯米松一水合物是倍氯米酮的前药,是一种口服活性强的糖皮质激素受体激动剂。一水合丙酸倍氯米松通过糖皮质激素受体发挥作用,抑制炎症和过度增殖。二丙酸倍氯米松一水合物可用于哮喘[1][2]。
糖皮质激素受体激动剂-2(化合物21)是一种IC50值为6.6nM的糖皮质激素接收器激动剂。糖皮质激素受体激动剂-2可用于合成抗炎ADC分子。糖皮质激素受体激动剂-2是ABBV-3373的活性参考[1]。
Relacorilant 是一种有效的,选择性的,可口服的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,在 HepG2 TAT 实验中,Ki 值为 7.2 nM,在细胞体系中,对大鼠,人和猴子糖皮质激素受体的 Ki 值分别为 12,81.2,210 nM；Relacorilant 已经进入临床 2 期来研究库欣综合征。
Fluticasone furoate 是一种局部,鼻内,增强亲和力的合成的三氟皮质类固醇,Kd 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性,并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于过敏性鼻炎的研究。
醋酸甲基泼尼松龙(ZK 91588)是一种糖皮质激素和抗炎药,具有微弱的全身效应。乙酰甲泼尼松龙是一种选择性糖皮质激素受体配体。乙酰甲泼尼龙可用于湿疹和其他炎症性皮肤疾病的研究[1][2][3]。
Budesonide是一种具有强效抗炎活性的糖皮质类固醇。
Mapracorat 是新型的非甾类有选择性的 glucocorticoid receptor 激动剂。
LEO 134310是一种选择性非甾体糖皮质激素受体(GR)激动剂,专为局部治疗而优化。,在GR结合试验中,LEO 134310表现出高亲和力(EC50为14 nM)。LEO 134310可用于治疗皮肤病【1】。
地塞米松-4,6α,21,21-d4是氘标记的地塞米松-4,6α,21,21。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。
JTP-117968是一种新型的选择性糖皮质激素受体调节剂(一种非甾体SGRM,IC50为6.8 nM),具有更好的跨抑制/反式激活解离作用【1】。
Cort108297 是一种高亲和性的特异性糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,Ki 值为 0.45 nM。
Ciclesonide(RPR251526)是糖皮质素。
糖皮质激素受体激动剂-1磷酸Ala-Ala-Mal是一种糖皮质激素的受体激动剂。糖皮质激素受体激动剂-1磷酸Ala-Ala-Mal可用于抗CD40抗体药物偶联物(ADC)。糖皮质激素受体激动剂-1磷酸Ala-Ala-Mal可用于炎症和免疫调节的研究[1]。
HP210是一种选择性糖皮质激素受体调节剂(SGRM)。HP210可抑制IL-1β和IL-6的mRNA表达。HP210具有研究炎症相关疾病的潜力[1]。