ABT-546 (A-216546) 是一种有效的,高选择性和活性的内皮素 ETA 受体拮抗剂,对 [125I]-内皮素-1 与克隆的人 ETA 结合的 Ki 为 0.46 nM。ABT-546 对 ETA 的选择性比对 ETB 受体的选择性高 25,000 倍以上。ABT-546 阻断内皮素-1 诱导的花生四烯酸释放和磷脂酰肌醇水解,IC50 分别为 0.59 nM 和 3 nM。
Testosterone tridecanoate是睾酮的前药。 Testosterone是主要的男性性激素和合成代谢类固醇。
(+)-Phenserine 是新型的 cholinesterase 非竞争性抑制剂。IC50 值为 45.3 μM。
Terlipressin acetate 是一种具有有效血管活性特性的加压素类似物,也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用,可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。
Tabimorelin(NN703)半富马酸盐是一种口服活性生长激素(GH)促分泌剂。半富马酸Tabimorelin也是CYP3A4活性的有效抑制剂[1]。
EP2受体拮抗剂-2(CID891729)是一种EP2受体的拮抗剂。EP2受体拮抗剂-2抑制PGE2诱导的EP2受体活化。EP2受体拮抗剂-2还抑制N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)诱导的乳酸脱氢酶(LDH)释放[1]。
Androstenediol 17-acetate是合成代谢雄激素类固醇和雄激素酯。
甲苯磺酸苯钾碱是一种选择性口服活性第二代组胺H1受体拮抗剂。苯磺酸苯钾碱有可能用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒的研究[1][2][3]。
KW-8232,一种口服活性抗骨质疏松剂,可减少PGE2的生物合成[1]。
Thioquinapiperifil (KF31327 free base) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂,可用于性成熟的研究。
Setmelanotide acetate (RM-493 acetate) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
氟尼醇半水合物是一种皮质类固醇,是一种具有抗炎活性的口服活性糖皮质激素受体激活剂。氟尼醇半水合物可诱导嗜酸性粒细胞凋亡,用于研究哮喘或鼻炎以及炎症[1][2]。
曲前列素棕榈酸酯(TP)是DP1和EP2激动剂曲前列素(UT-15)的前药,其EC50值分别为0.6和6.2nM。Treprostinil-palmitil是一种纯前药,与包括前列腺素受体在内的G蛋白偶联受体没有固有的结合[1][2]。
Sodium tauroglycocholate 是肝细胞的胆酸运输系统的抑制剂,也是用作化学渗透促进剂的表面活性剂。
SLU-PP-1072是一种双ERRα/γ反向激动剂,用于癌症(PCa)的研究。SLU-PP-1072破坏PCa细胞代谢,并通过失调细胞周期诱导细胞凋亡[1]。
乳糖-N-二糖I(Galβ1-3GlcNAc)作为内源性代谢产物,是幽门螺杆菌α1,2-岩藻糖基转移酶的受体[1]。
13-羟基十八碳二烯酸(13-HODE)是亚油酸(HY-N0729)的内源性脂氧合酶代谢产物。13-羟基十八碳二烯酸通过增强磷脂中花生四烯酸(AA)的释放来刺激前列环素的产生[1]。
Substituted piperidines-1是一种可以促进人和动物体内生长激素释放的化合物。
盐酸西咪替丁(SKF-92334)是一种口服活性逆组胺H2受体拮抗剂,Ki为0.6μM。盐酸西咪替丁是一种胃酸还原剂,可用于十二指肠和胃溃疡的研究。盐酸西咪替丁具有抗癌和抗炎活性[1][2][5]。
Seltorexant hydrochloride (JNJ-42847922 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,高亲和性以及选择性的 OX2R 拮抗剂 (人和大鼠中的 OX2R 的pKi 值分别为 8.0 和 8.1)。Seltorexant hydrochloride 穿过血脑屏障,迅速占据大鼠大脑中的 OX2R 结合位点。
α螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(12-41)是促肾上腺皮质素释放因子/激素的30个氨基酸长的α螺旋类似物。促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)是一种下丘脑激素,刺激促肾上腺皮质素(ACTH)的分泌。a-螺旋促肾上腺皮质激素释放因子(12-41)将抑制刺激作用[1][2]。
(Rac)-罗替戈汀-d3盐酸盐是氘标记的(Rac”-罗替戈汀(盐酸盐)(HY-15394)。(Rac)-盐酸罗替戈汀是罗替戈廷的外消旋体。罗替戈汀是？多巴胺受体,一种？5-HT1A受体和？α2B肾上腺素受体,具有？Kis为0.71？nM,4-15？nM和83？用于多巴胺D3受体和D2、D5、D4受体以及多巴胺D1受体的nM。
Sotalol D6 hydrochloride 是 Sotalol hydrochloride 的氘代物。Sotalol hydrochloride 是一种非选择性竞争性 β-肾上腺素能受体拮抗剂,它还通过抑制钾通道而表现出 III 类抗心律不齐的特性。