Emzeltretinib是一种具有抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂[1][2]。
c-Met/HDAC-IN-3(化合物15f)是一种双c-mets和HDAC抑制剂,其对c-Met和HDAC1的IC50值分别为12.50 nM和26.97 nM。c-Met/HDAC-IN-3诱导细胞凋亡并导致细胞周期阻滞在G2/M期[1]。
BMS 777607 是一种 Met-related 抑制剂,能够抑制 c-Met,Axl,Ron 和 Tyro3 的活性,IC50 值为 3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM 和 4.3 nM。
Crizotinib hydrochloride 是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,在细胞试验中,IC50 值分别为 11 nM 和 24 nM。
JNJ-38877618是一种有效的,高选择性的,口服可用的 (Met) 激酶抑制剂,对于野生型和突变体的 IC50 值分别为2和3 nM。
Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种II型ATP竞争性的 MET 抑制剂,Ki 值为 2 nM。
Emibetuzumab(LY2875358)是一种人源化的二价MET抗体(IgG4型)。Emibetuzumab表现出高度的中和和内化活性,从而抑制HGF依赖性和HGF非依赖性MET途径的激活和肿瘤生长。Emibetuzumab可用于癌症研究[1]。
c-Met inhibitor 1是c-Met信号通路抑制剂,可作用于胃癌,胰腺癌和恶性胶质瘤。
NPS-1034 是 AXL 和 MET 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 10.3 和 48 nM。
卡博坦替尼-d4是氘标记的卡博坦替尼。卡博坦尼是一种有效的多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,其IC50分别为0.035、1.3、4.6、7和11.3 nM,可抑制VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3。
AMG-458 是有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Met 抑制剂,其对人和小鼠的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。
ABN401是一种高效、选择性的ATP竞争性c-MET抑制剂,IC50值为10 nM。ABN401对MET成瘾癌细胞具有细胞毒活性。ABN401可以抑制肿瘤组织中的c-MET磷酸化。ABN401可用于研究抗癌药物[1]。
AMG-337是一种有效的高度选择性的ATP竞争性MET激酶抑制剂, IC50 < 5 nM。
AMG-208是c-Met抑制剂,IC50为9.3 nM。
Gemnelatib是酪氨酸激酶抑制剂(WO2018077227,实施例1)。Gemnelatib可用于癌症研究[1]。
PF-04217903是ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4.8 nM,对突变型Y1230C无活性。
E-7050是 c-Met 和 VEGFR2 的双重抑制剂,IC50值分别为14 和 16 nM。
阿德瑞西尼是一种具有抗肿瘤活性的蛋白酪氨酸激酶抑制剂[1][2]。
SAR125844 是一种有效的、高度选择性的、可逆的、ATP竞争性的 MET受体酪氨酸激酶 (RTK) 的静脉给药抑制剂,其IC50 值为4.2 nM。能抑制细胞中MET的自磷酸化。
利鲁单抗(AMG 102)是一种抗HGF(抗肝细胞生长因子)单克隆抗体,抑制HGF/MET驱动的信号传导。利妥单抗具有抗肿瘤活性,可用于去势耐受性前列腺癌(CRPC)和实体瘤研究[1][2]。
S49076是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂, IC50值小于20 nM。
雷塞替尼是一种具有抗肿瘤活性的强效酪氨酸激酶抑制剂[1]。
(Z) -Semaxanib(化合物(Z)-1)是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。(Z) -Semaxanib对IC50分别为6.28µM和8.17µM的TAMH和HepG2细胞具有细胞毒性[1]。
X-376 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 0.69 nM。
2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt 是一种抗氧化剂,能够促进肝细胞生长因子 (HGF) 的产生。
Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂,IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
Davutamig (REGN-5093) 是一种人源化免疫球蛋白 G4-kappa、抗 MET 单克隆抗体,靶向 MET 上两个不同的非重叠表位。Davutamig 是一种抗肿瘤药。
OSI-296是cMET和RON激酶的强效和双重抑制剂(cMET和sfRon的IC50值分别为42nM和200nM)。OSI-206显示出体内功效,并且在口服给药后在肿瘤异种移植物模型中具有良好的耐受性。OSI-296还可以减少骨中肿瘤的生长。
巴异他单抗(EMB-01)是一种靶向EGFR和cMET的双特异性抗体,具有抗肿瘤活性[1]。